卡托普利氢氯噻嗪片怀孕期间使用的警告和临床药理学
盒装警告:仅限处方使用
使用卡托普利氢氯噻嗪片在怀孕期间,尤其是在妊娠晚期使用时,可能会对胎儿造成危害甚至导致死亡。因此,在发现怀孕时,应立即停止使用卡托普利氢氯噻嗪片。关于卡托普利对胎儿/新生儿发病率和死亡率的警告,请参考相关说明。
描述
卡托普利氢氯噻嗪片是一种口服抗高血压药物,结合了卡托普利和氢氯噻嗪这两种成分。卡托普利是第一代新型抗高血压药物,属于一种特异性竞争性血管紧张素ⅰ转化酶(ace)抑制剂,其作用是抑制将血管紧张素ⅰ转化为血管紧张素ⅱ的酶。氢氯噻嗪是一种噻嗪类利尿抗高血压药物。
卡托普利(usp)是一种白色至灰白色的结晶粉末,有轻微的硫磺气味,可溶于水(约160毫克/毫升)、甲醇、乙醇,微溶于氯仿和乙酸乙酯。氢氯噻嗪(usp)是一种白色结晶粉末,微溶于水,但易溶于氢氧化钠溶液。
卡托普利的化学名为1-[(2s)-3-巯基-2-甲基丙酰基]-l-脯氨酸;氢氯噻嗪的化学名为6-氯-3,4-二氢-2h-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化物。它们的分子结构如下:
卡托普利和氢氯噻嗪片(usp)可用于口服,有四种组合剂型可供选择:25毫克/15毫克、25毫克/25毫克、50毫克/15毫克、50毫克/25毫克。此外,每片还含有以下非活性成分:无水乳糖、胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、预糊化淀粉和十二烷基硫酸钠。25毫克/25毫克和50毫克/25毫克片剂还含有着色剂fd&c黄色#6铝湖。
临床药理学
卡托普利的作用机制尚未完全阐明。其对高血压和心力衰竭的有益作用似乎主要是通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生的。然而,肾素水平和在此过程中对该药物的影响仍不明确。肾素是一种由肾脏合成的酶,它被释放到循环中,作用于血浆中的球蛋白底物产生血管紧张素ⅰ,一种相对不活跃的十肽。血管紧张素ⅰ随后被血管紧张素转换酶(ace)转化为血管紧张素ⅱ,一种有效的内源性血管收缩物质。血管紧张素ⅱ还刺激醛固酮在肾上腺皮质的分泌,从而有助于钠和液体的潴留。卡托普利通过抑制ace这一肽基二肽羧基水解酶阻断了血管紧张素ⅰ向血管紧张素ⅱ的转化。
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