硝酸异山梨酯（ISDN）的特性及其在心绞痛治疗中的应用

2024-11-13

硝酸异山梨酯（isdn）是一种有机硝酸盐，具有扩张血管的作用。它能够松弛血管平滑肌，扩张外周动脉和静脉。这种化合物是一种白色结晶体，无味，稳定性较好，熔点为70°c，旋光度为+134°。它在丙酮、乙醇和乙醚等有机溶剂中易溶，但在水中只微溶。每片硝酸异山梨酯含有30毫克的isdn。

硝酸异山梨酯在临床药理学中常用于治疗心绞痛。它通过扩张血管，增加外周血液聚集，减少静脉回流到心脏，降低左心室舒张末期压力和肺毛细血管楔压。同时，它还可降低全身血管阻力、收缩压和平均动脉压。此外，硝酸异山梨酯还能扩张冠状动脉。然而，前负荷减少、后负荷减少和冠状动脉扩张的相对重要性尚不确定。

与大多数药物不同的是，硝酸异山梨酯的给药方案不能使用持续输送，因为检测到连续治疗一段时间后，其抗心绞痛效果并不比安慰剂更有效。即使在剂量远远超过急性使用剂量的情况下，通过递增剂量来克服耐受性的尝试也一直失败。只有在体内暂停硝酸盐数小时后，其抗心绞痛功效才会恢复。

硝酸异山梨酯口服给药后几乎被完全吸收，但其生物利用度在10%至90%之间有很大的变化，主要是因为肝脏中广泛的首过代谢。血清中的药物浓度在摄入后大约一小时达到最高值。平均生物利用度约为25%。然而，在长期治疗过程中，生物利用度逐渐增加。一旦被吸收，硝酸异山梨酯的分布体积为2至4升/千克，并以2至4升/分钟的速度清除。因此，硝酸异山梨酯在血清中的半衰期约为一小时。它必须进行大量的肝外代谢，因为清除率超过了肝血流量。清除率主要受到2-单硝酸酯和5-单硝酸酯的脱硝影响。这两种代谢物都具有生物活性，尤其是5-单硝酸酯。

综上所述，硝酸异山梨酯是一种扩张血管的药物，被广泛用于治疗心绞痛。虽然其治疗效果对剂量和使用时间有一定的限制，但在临床上仍具有一定的应用价值。但是，对于其作用机制的一些细节，仍需要进一步的研究来加以确认。

名称：: Imdur

全部名称：: isosorbide mononitrate、硝酸异山梨酯、Imdur, Monoket, ISMO、Imdur（单硝酸异山梨酯）、Monoket（单硝酸异山梨酯）、ISMN（单硝酸异山梨酯）注：ISMN是单硝酸异山梨酯的缩写。这三个药物通用成分相同，均为单硝酸异山梨酯，主要用于治疗心绞痛等心血管疾病。