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佐米曲普坦偏头痛的药物治疗与结构

佐米曲普坦是一种选择性的5-羟色胺1b/1d(5-ht1b/1d)受体激动剂,是药物zomig®(佐米曲普坦)片剂和zomig-zmt®(佐米曲普坦)口腔崩解片的主要成分。

佐米曲普坦化学上的名称是(s)-4-[[3-[2-(二甲基氨基)乙基]-1h-吲哚-5-基]甲基]-2-恶唑烷酮,化学结构如下所示:佐米曲普坦是一种白色至几乎白色的粉末,易溶于水。药物zomig®片剂提供2. 5 mg(黄色和功能评分)和5 mg(粉红色,未评分)的膜包衣片剂口服给药。膜包衣片剂中含有无水乳糖、微晶纤维素、羟基乙酸淀粉钠、硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素、二氧化钛、聚乙二醇400、黄色氧化铁(2. 5 mg片剂)、红色氧化铁(5 mg片剂)和聚乙二醇8000。而药物zomig-zmt®口腔崩解片提供2. 5 mg和5 mg的白色无包衣片剂。口腔崩解片中含有甘露醇、微晶纤维素、交聚维酮、阿斯巴甜、碳酸氢钠、无水柠檬酸、胶体二氧化硅、硬脂酸镁和橙香料。

zomig适用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗,但仅在已明确诊断为偏头痛的情况下使用。如果患者对第一次偏头痛发作的zomig治疗没有反应,则应重新考虑偏头痛的诊断。

zomig不适用于预防偏头痛发作,而丛集性头痛的安全性和有效性尚未确定。

zomig的推荐起始剂量为1. 25 mg或2. 5 mg,1. 25 mg剂量可以通过将功能评分为2. 5 mg的片剂分成两半来实现。最大推荐单剂量为5毫克。在对照临床试验中,对于2. 5 mg或5 mg剂量的患者而言,头痛反应的比例更高,而1 mg剂量的患者比例较低。与2. 5 mg剂量相比,5 mg剂量几乎没有增加的益处,但不良反应更频繁。

如果偏头痛在服用zomig后2小时仍未缓解,或在短暂改善后恢复,可以在第一剂之后至少2小时施用第二剂。

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