Jynarque（托伐普坦）治疗多囊肾疾病的药物与风险

药物描述

《jynarque（托伐普坦）》是一种药物，其主要成分为托伐普坦，属于选择性加压素v2受体拮抗剂。它以口服速释片剂的形式提供，可提供15mg、30mg、45mg、60mg和90mg不同的强度。

托伐普坦的化学结构式为(™) -4'-[(7-氯-2,3,4,5-四氢-5-羟基-1h-1-苯并氮杂-1-基)羰基]-o-tolu-m-甲苯胺，经验式为c26h25cln2o3，分子量为448. 94。其他非活性成分包括玉米淀粉、羟丙基纤维素、乳糖一水合物、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁和微晶纤维素，以及fd&c blue no.

2铝湖作为着色剂。

严重肝损伤的警告

jynarque的使用可能会导致严重和潜在的致命肝损伤。已报道有急性肝衰竭需要肝移植的情况发生[请参阅警告和注意事项]。因此，在开始使用jynarque治疗之前，以及治疗开始后2周、4周，以及前18个月每月进行血清谷草转氨酶（alt）、谷丙转氨酶（ast）和胆红素的测量，随后每3个月测量一次[请参阅警告和注意事项]。及时采取行动对于发现与肝损伤有关的实验室异常、体征或症状非常重要，虽然可能无法消除严重肝毒性的风险。鉴于存在严重肝损伤的风险，jynarque只能通过限制性分销计划jynarque rems（风险评估和缓解策略）下获得[请参阅警告和注意事项]。

适应症和剂量

jynarque适用于多囊肾疾病患者（adpkd），剂量根据患者的肾功能进行调整。首先，需要在开始治疗之前评估患者的尿蛋白/肌酐比值以确定适当的剂量。然后，根据血钠水平和药物耐受性进行剂量的滴定。对于大部分的adpkd患者，初始剂量为60mg每天，随后根据患者的反应和耐受性逐渐增加。但是，在治疗之前，需要咨询医生以获取个体化的剂量指导。

副作用

jynarque的副作用可能包括但不限于以下情况，具体的不良反应详见药物标签中的其他章节：严重肝损伤[请参阅框内的警告和警告与注意事项]、高钠血症、脱水和血容量不足[请参阅警告与注意事项]、与cyp3a抑制剂的相互作用[在临床试验中无法直接观察到，请参阅警告与注意事项]。

jynarque的不良反应率在多个临床试验中进行了评估，其中包括3000多名adpkd患者。jynarque在adpkd患者中的长期安全性信息主要来源于两项试验，其中1413名受试者接受了托伐普坦治疗，1098名受试者接受了安慰剂治疗至少12个月。

tempo 3:4-nct00428948是一项早期、快速进展adpkd的3期、双盲、安慰剂对照的随机试验，该试验中的961名adpkd进展迅速的受试者被随机分配到接受jynarque或安慰剂治疗的两个组中，比例为2:1，并逐渐增加剂量至最大耐受总每日剂量为60至120mg。其中，742名（77％）接受jynarque治疗的受试者至少接受了3年的治疗。

总结

jynarque是一种治疗多囊肾疾病的药物，其主要成分为托伐普坦。然而，使用jynarque需要注意其严重肝损伤的风险，因此需要进行定期的肝功能监测，并通过限制性分销计划jynarque rems获得。在使用jynarque时，需要遵循医生的剂量指导，并密切关注可能的副作用，如高钠血症、脱水和血容量不足。目前关于jynarque的长期安全性信息主要来自于临床试验，尚需进一步监测和研究。

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