阿那曲唑的药物特性与使用从分子结构到临床应用

2024-11-13

阿那曲唑是一种口服药物，其中每片含有1毫克阿那曲唑，属于非甾体芳香酶抑制剂。化学上描述为1,3-苯二乙腈，a，a，a'，a'-四甲基-5-(1h-1,2,4-三唑-1-基甲基)。其分子式为c17h19n5，结构式为一个灰白色的粉末，分子量为293. 4。

阿那曲唑具有中等的水溶性，在25℃时为0. 5 mg / ml，溶解度在生理范围内与ph值无关。它易溶于甲醇、丙酮、乙醇和四氢呋喃，在乙腈中极易溶解。

每片阿那曲唑还含有一些非活性成分，包括乳糖、硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、羟基乙酸淀粉钠和二氧化钛。

阿那曲唑可以用于不同的适应症。在早期激素受体阳性绝经后妇女中，它可以作为乳腺癌的辅助治疗。对于激素受体阳性或绝经后妇女的一线治疗以及激素受体未知的局部晚期或转移性乳腺癌，阿那曲唑也可以作为一线治疗。此外，在绝经后妇女出现乳腺癌疾病进展的晚期，特别是在他莫昔芬治疗无效的情况下，阿那曲唑可以作为二线治疗。推荐剂量是每天一次服用1毫克阿那曲唑片剂。对于晚期乳腺癌患者，阿那曲唑的治疗应持续到肿瘤进展。阿那曲唑可以带或不带食物服用。

在早期乳腺癌的辅助治疗中，绝经后妇女的治疗最佳持续时间尚未确定。在一项名为atac的试验中，阿那曲唑被给予五年的治疗。对于肾脏患者，无需调整剂量，而损伤或老年患者则可能需要调整剂量。至于肝损害患者，对于轻度至中度肝损害的患者，建议不改变剂量。然而，在严重肝功能损害的患者中，阿那曲唑尚未进行研究。

阿那曲唑片剂为白色，双凸，薄膜包衣，每片含有1毫克阿那曲唑。片剂一面印有一个标志，上面有一个箭头延伸到右腿的字母“a”，反面与片剂的剂量标记为“adx 1”。药物应存放在受控室温下，20-25℃（68-77°f）。

阿那曲唑的严重不良反应发生率较低，在超过1/10,000的患者中主要包括皮肤反应（如病变、溃疡或水泡）和过敏反应（面部、嘴唇、舌头和/或咽喉）。