Plavix(硫酸氢氯吡格雷)使用警告CYP2C19基因缺失患者影响
警告
在使用plavix(硫酸氢氯吡格雷)时,必须注意cyp2c19基因两个功能缺失等位基因患者抗血小板作用的降低。plavix有效性取决于其通过细胞色素p450(cyp)系统转化为活性代谢物,其中主要通过cyp2c19转化。推荐剂量的plavix形成的活性代谢物较少,因此对cyp2c19基因的非功能等位基因纯合患者(即"cyp2c19不良代谢者")对血小板活性的影响会降低。可以通过测试来识别cyp2c19代谢不良的患者。在被确定为cyp2c19代谢不良的患者中,考虑使用另一种血小板p2y12抑制剂。
药物描述
plavix(硫酸氢氯吡格雷)是一种p2y12 adp血小板受体的噻吩并吡啶类抑制剂。化学上,它是甲基(+)-(s)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4h)-乙酸酯硫酸盐(1:1)。硫酸氢氯吡格雷的分子式为c16h16clno2s·h2so4,分子量为419. 9。
硫酸氢氯吡格雷是一种白色至灰白色粉末。在中性ph下几乎不溶于水,但在ph 1时溶解度较高。它可以在甲醇中溶解,微溶于二氯甲烷,几乎不溶于乙醚。其特定旋光度约为+56°。
plavix口服给药剂型是粉红色、圆形、双凸、凹陷的薄膜包衣片剂,每片含有97. 875毫克硫酸氢氯吡格雷,其摩尔当量为75毫克氯吡格雷碱,或粉红色、长方形、凹陷的薄膜包衣片剂,每片含有391. 5毫克硫酸氢氯吡格雷,其摩尔当量为300毫克氯吡格雷碱。每片药物还包含有氢化蓖麻油、羟丙基纤维素、甘露醇、微晶纤维素和聚乙二醇6000作为非活性成分。
粉红色的薄膜涂层包含氧化铁、羟丙甲纤维素2910、乳糖一水合物、二氧化钛和三醋精。片剂表面经巴西棕榈蜡抛光。
适应症
plavix适用于治疗急性冠脉综合征(acs)。plavix可以降低非st段抬高acs(不稳定型心绞痛/非st段抬高型心肌梗死)患者发生心肌梗塞和中风的风险,包括需要药物治疗或冠状动脉血运重建的患者。通常应与阿司匹林联合使用。
此外,plavix还可降低急性st段抬高型心肌梗死(stemi)患者发生心肌梗塞和中风的风险。在治疗stemi的患者中,通常应与阿司匹林联合使用。
- Plavix(硫酸氢氯吡格雷)的化学特性与适应症 2024-11-13