Malarone(阿托伐醌和氯胍)片剂——预防和治疗疟疾的良药
药物介绍
malarone(阿托伐醌和盐酸氯胍)片剂(成人强度)和malarone(阿托伐醌和盐酸氯胍)儿科片剂是一种口服给药的固定剂量组合,含有抗疟药物阿托伐醌和盐酸氯胍。阿托伐醌的化学名称是反式-2-[4-(4-氯苯基)环己基]-3-羟基1, 4-萘二酮。阿托伐醌是一种黄色结晶固体,几乎不溶于水。其分子量为366. 84,分子式为c22h19clo3。该化合物的结构式如下:
[插入阿托伐醌的结构式]
盐酸氯胍的化学名称是1-(4-氯苯基)-5-异丙基双胍盐酸盐。
盐酸氯胍是一种白色结晶固体,微溶于水。其分子量为290. 22,分子式为c11h16cln5 • hcl。该化合物的结构式如下:
[插入盐酸氯胍的结构式]
每片malarone片剂(成人强度)含有250毫克阿托伐醌和100毫克盐酸氯胍,每片malarone儿科片剂含有62. 5毫克阿托伐醌和25毫克盐酸氯胍。两种片剂中的非活性成分包括低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、泊洛沙姆188、聚维酮k30和羟基乙酸淀粉钠。
片剂包衣含有羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、聚乙二醇8000、红色氧化铁和二氧化钛。
适应症和剂量
预防疟疾:
malarone®可用于预防恶性疟原虫疟疾,包括在据报道氯喹耐药的地区。
治疗疟疾:
malarone适用于治疗急性、简单的p。恶性疟疾。malarone已被证明在氯喹药物有效的地区,卤芬胺、甲氟喹和阿莫地喹可能有不可接受的失败率,可能是由于耐药性。
剂量和用法:
malarone应每天在同一时间服用,随饭或牛奶一起服用。如果在服药后1小时内出现呕吐,应重复服用。malarone可以被碾碎并与炼乳混合后服用,以便给那些有吞咽困难的患者使用。
预防疟疾:
在进入疟疾流行地区前1或2天开始服用malarone,并在停留期间每天持续使用,返回后继续服用7天。
成人:一片malarone片剂(成人强度=每天250毫克阿托伐醌/100毫克盐酸氯胍)。
儿科患者:剂量根据体重而定(见表1)。
表1: 儿科患者疟疾预防剂量
急性疟疾的治疗:
成人:每日总剂量1g阿托伐醌/400mg盐酸氯胍,每日单次剂量为3片malarone片(成人强度),连续治疗3天。