普瑞巴林化学结构、制剂与用药指南
普瑞巴林是一种药物,化学上被描述为(s)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸,分子式为c8h17no2,分子量为159. 23。它是一种白色至灰白色的结晶固体,pka1为4. 2,pka2为10. 6。
普瑞巴林易溶于水和酸碱性水溶液,在ph7. 4下的分配系数为-1. 35。
普瑞巴林以品牌名lyrica的胶囊形式口服给药,并作为印有标记的硬壳胶囊提供。每颗胶囊含有25、50、75、100、150、200、225和300毫克的普瑞巴林,以及乳糖一水合物、玉米淀粉和滑石为非活性成分。胶囊壳由明胶和二氧化钛制成。橙色胶囊壳中含有红色氧化铁,白色胶囊壳中含有十二烷基硫酸钠和胶体二氧化硅。胶体二氧化硅是一种可能存在于胶囊壳中的制造助剂。压印油墨中含有虫胶、氧化铁黑、丙二醇和氢氧化钾。
此外,普瑞巴林还以透明无色溶液的形式提供口服溶液,浓度为20毫克/毫升。口服溶液装在16液盎司的白色hdpe瓶中,瓶盖带有聚乙烯衬里。口服溶液的非活性成分包括20毫克/毫升的普瑞巴林,对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、无水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠、三氯蔗糖、人工草莓#11545和纯净水。
普瑞巴林(lyrica)的适应症包括管理与糖尿病周围神经病变相关的神经性疼痛、带状疱疹后神经痛、1个月龄及以上患者部分性发作的辅助治疗、纤维肌痛和脊髓损伤相关的神经性疼痛。
剂量和管理方面,lyrica可以口服或不进食。停用lyrica时,需要逐渐减量至少1周[参见警告和注意事项]。由于lyrica主要通过肾脏排泄,因此在肾功能降低的成年患者中需要调整剂量。
成年糖尿病周围神经病变相关的神经性疼痛患者,对于肌酐清除率至少为60毫升/分钟的患者,推荐的最大剂量为100毫克,每日三次(300毫克/天)。起始剂量为50毫克,每日三次(150毫克/天)。根据疗效和耐受性,剂量可以在1周内增加至300毫克/天。虽然lyrica也进行了600毫克/天剂量的研究,但没有证据显示该剂量具有额外的显着益处,并且该剂量的耐受性较差。
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