Cometriq卡博替尼的(S)-苹果酸盐药物详细信息

2024-11-13

药物描述

cometriq是卡博替尼的(s)-苹果酸盐。卡博替尼(s)-苹果酸在化学上被描述为n-(4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧基)苯基)-n'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺，(2s)-羟基丁二酸酯。分子式为c28h24fn3o5·c4h6o5，分子量为635. 6道尔顿苹果酸盐。

卡博替尼(s)-苹果酸盐的化学结构为：

卡博替尼(s)-苹果酸盐为白色至灰白色固体，几乎不溶于水性介质。

cometriq（卡博替尼）胶囊以印刷硬明胶胶囊的形式提供，其中含有相当于20毫克或80毫克卡博替尼的卡博替尼(s)-苹果酸盐和以下非活性成分：硅化微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，羟基乙酸淀粉钠，气相二氧化硅和硬脂酸。灰色明胶胶囊壳含有黑色氧化铁和二氧化钛，瑞典橙色明胶胶囊壳含有红色氧化铁和二氧化钛。印刷油墨含有虫胶釉、氧化铁黑、正丁醇、异丙醇、丙二醇、氢氧化铵。

警告

穿孔、破裂和出血

穿孔和瘘管: cometriq治疗的患者中有3%发生胃肠道穿孔，1%发生瘘管形成。停止用于穿孔或瘘管形成的cometriq。

出血: 在接受cometriq治疗的患者中，有3%发生了严重的，有时是致命的出血，包括咯血和胃肠道出血。监测患者出血的体征和症状。请勿对严重出血患者使用cometriq。

适应症和剂量

适应症: cometriq适用于治疗进行性转移性甲状腺髓样癌(mtc)患者。

剂量和管理

推荐剂量: 不要用卡博替尼片剂代替cometriq胶囊。

cometriq的推荐每日剂量为140毫克，每天一次，不进食，直到疾病进展或不可接受的毒性。指导患者在服用cometriq之前至少2小时和之后至少1小时不要进食。吞下整个cometriq胶囊。不要打开cometriq胶囊。在下一剂量的12小时内不要服用错过的剂量。不要摄取食物(e.

，葡萄柚，葡萄柚汁)或已知在服用cometriq时会抑制细胞色素p450的营养补充剂。

不良反应的剂量修改: withhold cometriq for nci ctcae 4级血液学不良反应、3级或以上非血液学不良反应、无法耐受的2级不良反应或颌骨坏死。