司美格鲁肽（Rybelsus）的药物特性与使用注意事项

2024-11-13

药物描述

司美格鲁肽（rybelsus）是一种含有glp-1受体激动剂的口服片剂。它主要通过白蛋白结合来延长其作用时间，通过亲水性间隔区和c18脂肪二酸修饰促进。此外，司美格鲁肽还在第8位进行了修饰，以增强对dpp-4酶降解的稳定性。

它是一种白色至几乎白色的吸湿性粉末，其分子式为c187h291n45o59，分子量为4113. 58 g/mol。

每片rybelsus含有3毫克、7毫克或14毫克的司美格鲁肽以及硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮和salcaprozate钠（snac）等非活性成分。

警告

在啮齿动物研究中发现，司美格鲁肽在临床相关暴露下可能导致甲状腺c细胞肿瘤，且呈剂量依赖性和治疗持续时间依赖性。尚不清楚rybelsus是否会引起人类甲状腺c细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（mtc），因为尚未确定啮齿动物中的甲状腺c细胞肿瘤与人类的相关性。

适应症和剂量

rybelsus被认为是2型糖尿病成人改善血糖控制的饮食和运动辅助手段。

使用限制

rybelsus尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究。患有胰腺炎病史的患者应考虑其他抗糖尿病治疗方法。此外，rybelsus不适用于1型糖尿病患者。

剂量和管理

管理说明：

指导患者在一天的第一次饮食、饮料或口服药物之前至少30分钟服用rybelsus，并只使用不超过4盎司的白开水。如果不等待30分钟，或与食物、饮料（白开水除外）或其他口服药物同时使用rybelsus，则会减轻其作用通过减少吸收。等待超过30分钟才进食可能会增加rybelsus的吸收。

整片吞服，不要分裂、压碎或咀嚼片剂。

推荐剂量：

开始使用rybelsus时，每天3毫克，持续30天。3毫克剂量用于治疗开始时对血糖控制无效的情况。在服用3毫克剂量30天后，每天一次将剂量增加至7毫克。如果在服用7毫克剂量至少30天后需要额外的血糖控制，剂量可以每天增加至14毫克。不建议同时服用两片7毫克的rybelsus片剂以达到14毫克剂量。

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