枸橼酸他莫昔芬溶液药物特性及适应症详解

2024-11-13

药物描述

soltamox ™（枸橼酸他莫昔芬）溶液是一种非甾体类抗雌激素药物，可口服使用。每5毫升溶液含有15. 2毫克他莫昔芬柠檬酸盐，相当于10毫克他莫昔芬，还含有乙醇，甘油，丙二醇，山梨醇溶液，甘草香料，茴香香料和纯净水等非活性成分。

该药物的化学名称为（z）2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-n,n-二甲基乙胺2-羟基-1,2,3-丙烷三羧酸酯（1:1）。其结构和经验公式为：

柠檬酸他莫昔芬的分子量为563. 62，pka'为8. 85，在37°c的水中的平衡溶解度为0. 5 mg/ml，在37°c的0. 02 n hcl中为0. 2 mg/ml。

警告

对于导管原位癌（dcis）女性和乳腺癌高危女性：在降低风险环境中与他莫昔芬相关的严重和危及生命的事件（癌症高危女性和dcis女性）包括子宫恶性肿瘤，中风和肺栓塞。这些事件的发生率是根据nsabp p-1试验估算的（参见临床药理学，临床研究，降低高危女性乳腺癌发病率）。子宫恶性肿瘤由子宫内膜腺癌（他莫昔芬与安慰剂相比发生率为0. 71）和子宫肉瘤（他莫昔芬与安慰剂相比发生率为0. 0）组成。

对于中风，他莫昔芬与每1000名女性年的发病率为1. 43，而安慰剂为1. 00。对于肺栓塞，他莫昔芬每1000名女性年的发病率为0. 75，而安慰剂为0. 25。一些中风、肺栓塞和子宫恶性肿瘤是致命的。卫生保健提供者应与乳腺癌高危妇女和dcis妇女讨论这些严重事件的潜在益处和潜在风险，考虑他莫昔芬以降低患乳腺癌的风险。在已经诊断出患有乳腺癌的女性中，他莫昔芬的益处大于其风险。

* 更新了nsabp p-1研究的长期随访数据（中位随访时间为6. 9年）。参见警告，对子宫内膜癌和子宫肉瘤的影响。**参见表3临床药理学，临床研究。

适应症

soltamox适用于治疗以下情况的成人患者：

1. 转移性乳腺癌：适用于雌激素受体阳性的转移性乳腺癌患者。

2. 乳腺癌的辅助治疗：

- 用于成人早期患者的辅助治疗，针对雌激素受体阳性的乳腺癌分期。

- 减少对侧乳腺癌的发生。

- 作为治疗乳房的辅助疗法时使用。

在已经诊断出患有dcis的成年女性中，经乳房手术和辐射治疗后，soltamox被认为可以降低浸润性乳腺癌的风险（参见警告和临床研究）。