阿来替尼一种口服激酶抑制剂的详细药物描述

2024-11-13

药物描述

阿来替尼（alecensa）是一种口服激酶抑制剂。其化学式为c30h34n4o2 · hcl，分子量为482. 62 g/mol（游离碱形式）和519. 08 g/mol（盐酸盐）。

阿来替尼在化学上被描述为9-乙基-6,6-二甲基-8-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基]-11-氧代-6,11-二氢-5h-苯并[b]咔唑-3-甲腈盐酸盐。

阿来替尼的化学结构如下所示：

阿来替尼盐酸盐为白色至黄白色粉末或具有pka为7. 05的团块粉末（碱性）。

药物组成

alecensa以硬胶囊的形式提供，每颗胶囊含150毫克阿来替尼（相当于161. 33毫克阿来替尼盐酸盐），以及以下非活性成分：乳糖一水合物、羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁和羧甲基纤维素钙。

胶囊壳含有羟丙甲纤维素、角叉菜胶、氯化钾、二氧化钛、玉米淀粉和巴西棕榈蜡。

印刷油墨包含红色氧化铁（e172）、黄色氧化铁（e172）、fd&c蓝色no.

2铝色淀（e132）、巴西棕榈蜡、白虫胶和单油酸甘油酯。

适应症和剂量

适应症

alecensa适用于fda批准的测试检测到的间变性淋巴瘤激酶（alk）阳性转移性非小细胞肺癌（nsclc）患者的治疗。

剂量和管理

患者选择

根据肿瘤组织或血浆样本中alk阳性的存在选择用alecensa治疗转移性nsclc的患者[见适应症和临床研究]。如果在血浆样本中未检测到alk重排，则在可行的情况下测试肿瘤组织。

给药和给药

alecensa的推荐剂量为每天两次口服600毫克[参见临床药理学]。继续使用alecensa直至疾病进展或不可接受的毒性。

alecensa在严重肝功能损害（child-pugh c）患者中的推荐剂量为每天两次口服450毫克[参见在特定人群中使用和临床药理学]。

alecensa应与食物一起服用。不要打开或溶解胶囊的内容物。如果错过一剂alecensa或出现呕吐，请在预定时间服用下一剂。

不良反应的剂量调整

表1中提供了alecensa的剂量减少方案。

表1：alecensa剂量减少方案

如果患者无法耐受每天两次300毫克的剂量，请停止使用。

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