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吲达帕胺新型抗高血压/利尿剂的化学及药效特性

吲达帕胺是一种口服抗高血压 / 利尿剂，化学成分分为极性氨磺酰氯苯甲酰胺和脂溶性甲基吲哚啉部分。与噻嗪不同，吲达帕胺不含噻嗪环系统，只有一个磺酰胺基团。化学名称为4-氯-n-(2-甲基-1-吲哚啉基)-3-氨磺酰基苯甲酰胺，分子量为365. 84。这种化合物是弱酸，pka值为8. 8，能溶于强碱水溶液。

吲达帕胺为白色至黄白色结晶（四方）粉末。每片口服剂含有1. 25mg或2. 5mg吲达帕胺usp，以及玉米淀粉、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚山梨醇酯80、滑石和二氧化钛等非活性成分。其中1. 25毫克的产品还含有fd&c黄色＃6铝色淀。

吲达帕胺属于一类新型抗高血压/利尿剂，即吲哚啉类药物。研究表明，男性受试者口服2. 5mg吲达帕胺（两片1. 25mg片剂）后，药物在2小时内达到峰值浓度约为115ng/ml。而口服5mg吲达帕胺（两片2. 5mg片剂）后，峰值浓度约为260ng/ml。其中至少70%的单次口服剂量通过肾脏排泄，另外23%通过胃肠道排泄，可能包括胆道途径。

吲达帕胺在全血中的半衰期约为14小时。吲达帕胺优先并可逆地被外周血红细胞吸收。在药物峰值浓度时，全血与血浆的比率约为6:1，8小时后降至3. 5:1。血浆中71%至79%的吲达帕胺与血浆蛋白可逆结合。

吲达帕胺是一种广泛代谢的药物，只有总剂量的7%作为未改变的药物在给药后的前48小时内通过尿液排出。以14c标记的吲达帕胺和代谢物的尿液排泄呈双相曲线，总放射性排泄的终末半衰期为26小时。

在一项以高血压患者为对象的双盲安慰剂对照试验中发现，吲达帕胺的日剂量在1. 25mg至10mg范围内产生了剂量相关的降压作用。尽管5mg和10mg的剂量与安慰剂以及1. 25mg的吲达帕胺有所不同，但它们之间并没有显著差异。每日剂量为1. 25mg、5mg和10mg时，观察到血清钾水平的平均降低分别为0. 28、0. 61和0. 76meq/l，尿酸增加约0. 69mg/100ml。

在其他的临床试验中，以剂量范围为0. 5mg至5mg的吲达帕胺用于高血压和水肿的治疗，发现剂量与反应之间存在相关性。

名 称：
Indapamide
全部名称：
indapamide、洛唑噻吨（Loxapine） 注：洛唑噻吨实际上是一种抗精神病药物，而非“Lozol”，可能是输入时的错误。如果确实需要翻译“Lozol”，请提供更多信息以便确认。在此假设您指的是与精神疾病治疗相关的药物，并提供了近似的药物名称。如有误，请告知。、Lozol、吲达帕胺
上市状态：
规格：
口服片剂（1.25毫克；2.5毫克）
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