头孢克洛口服混悬剂抗生素药物的特性及其应用
头孢克洛口服混悬剂是一种用于口服的抗生素药物,主要成分为头孢克洛。它被用于治疗或预防由细菌引起的感染。为了减少耐药性细菌的发展和保持其有效性,头孢克洛口服混悬剂应仅在医生的处方下使用。
头孢克洛是一种半合成的头孢菌素抗生素,化学名为3-氯-7-d-(2-苯基甘氨酸氨基)-3-头孢烯-4-羧酸一水合物。它的化学式为c15h14cln3o4s•h2o,分子量为385. 82。口服混悬液中的每5毫升含有相当于250毫克头孢克洛一水合物。混悬液中还含有甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、蔗糖和黄原胶,以及一些口味和颜色添加剂。
在临床上,头孢克洛口服后能够被患者良好吸收。无论与食物一起服用与否,总体吸收率都是相同的。然而,当与食物一起服用时,药物的峰值浓度会较禁食状态下的峰值浓度降低50%至75%,并且通常在服用后三四分之一小时到一小时出现。在空腹患者口服250毫克、500毫克和1克剂量后,平均峰值血清浓度分别达到约7、13和23μg/ml。大约60%至85%的药物在8小时内通过尿液排出,大部分在前两小时内排出。在这8小时内,250毫克、500毫克和1克剂量的头孢克洛在尿液中的峰值浓度分别约为600、900和1900μg/ml。头孢克洛在正常人体内的血浆半衰期为0. 6至0. 9小时。在肾功能降低的患者中,头孢克洛的血浆半衰期略有延长。在完全没有肾功能的患者中,血浆中完整分子的半衰期为2. 3至2. 8小时。肾功能受损的患者头孢克洛的排泄途径尚未确定。血液透析可将头孢克洛的半衰期缩短25%至30%。
头孢克洛的杀菌作用主要通过抑制细菌细胞壁的合成来实现。对头孢克洛的耐药性主要是由于β-内酰胺酶的水解、青霉素结合蛋白(pbp)的改变和细菌通透性降低所致。
头孢克洛对于假单胞菌属、不动杆菌、大多数肠球菌菌株(如粪肠球菌、d组链球菌)、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、摩根氏菌和柴油杆菌具有一定的抗菌作用。
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