头孢克洛胶囊口服抗生素的吸收、排泄与预防耐药细菌
头孢克洛胶囊是一种口服的半合成头孢菌素抗生素,用于治疗或预防由细菌引起的感染。为了防止耐药细菌的发展并保持药物的有效性,头孢克洛胶囊应仅在有细菌感染的情况下使用。
每颗250毫克的头孢克洛胶囊含有相当于250毫克无水头孢克洛的头孢克洛一水合物,以及硬脂酸镁、羟基乙酸淀粉钠、乳糖一水合物和滑石等非活性成分。每颗250毫克胶囊壳含有明胶、二氧化钛、蓝色和红色编号等成分。同样地,每颗500毫克的头孢克洛胶囊含有相当于500毫克无水头孢克洛的头孢克洛一水合物以及硬脂酸镁、羟基乙酸淀粉钠、乳糖一水合物和滑石等非活性成分。每颗500毫克胶囊壳还含有明胶、二氧化钛、蓝色、红色和黄色等成分。
头孢克洛口服后可以被空腹受试者良好吸收。不论与食物一起服用与否,药物的总吸收都是相同的。然而,与食物一起服用时,达到的峰值浓度约为禁食受试者服用药物时观察到峰值浓度的50%至75% ,通常在三至一小时后出现。受试者服用250毫克、500毫克和1克剂量后,在30至60分钟内分别获得了约为7、13和23 mcg/ml的平均峰值血清浓度。大约60%至85%的药物在8小时内通过尿液排出,其中大部分在2小时内排出。在这8小时内,250毫克、500毫克和1克剂量后的峰值尿液浓度分别约为600、900和1,900 mcg/ml。
头孢克洛在正常人的血清中的半衰期为0. 6至0. 9小时。在肾功能降低的患者中,头孢克洛的血清半衰期略有延长。在完全没有肾功能的患者中,完整分子的血浆半衰期为2. 3至2. 8小时。但是,肾功能受损患者的排泄途径还未确定。
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