伊曲康唑口服液复杂的化学结构与药代动力学特性
伊曲康唑是一种唑类抗真菌药，常用于治疗真菌感染。它的化学结构非常复杂，是由四种非对映体的混合物组成。它的化学式为c35h38cl2n8o4，分子量为705. 64。
伊曲康唑为白色至淡黄色粉末，不溶于水但微溶于醇。它具有多个手性中心，因此存在多个对映体。
伊曲康唑口服液中含有10毫克的伊曲康唑，溶解于羟丙基-β-环糊精中，形成分子包合物。口服液呈清亮淡黄色，主要成分还包括盐酸、丙二醇、纯净水、氢氧化钠、糖精钠、山梨醇以及樱桃味和焦糖味。口服液的目标ph值为2。
药理学研究表明，伊曲康唑口服液在服用后2. 5小时内达到血浆峰值浓度。由于其非线性药代动力学，伊曲康唑在连续服药期间会在血浆中积累。稳态浓度通常在约15天内达到，与单次给药相比，连续给药时cmax和auc值会增加4到7倍。每天一次口服200毫克的伊曲康唑，能达到约2μg/ml的稳态cmax值。伊曲康唑的终末半衰期通常为单次给药后16至28小时，连续给药后增加至34至42小时。停药后，伊曲康唑的血浆浓度会在7至14天内降至几乎不可检测的水平，这取决于治疗的剂量和持续时间。
伊曲康唑的吸收非常迅速，尽管它的溶解度较低，但其溶解性提高了吸收的效率。这种药物在体内主要通过肝脏代谢，肝脏饱和的情况下，伊曲康唑的清除率会降低。此外，伊曲康唑还存在药物相互作用的问题，特别是与其他药物（如他克莫司）的同时使用可能会增加药物浓度，从而增加不良反应的风险。
综上所述，伊曲康唑口服液是一种常用的抗真菌药物，其药代动力学特性复杂，需要注意药物相互作用的问题。在使用过程中，应严格按照医生的指导使用，并注意不良反应的监测。
- 名 称：
- Itraconazole
- 全部名称：
- 斯皮朗诺，托尔苏拉，翁梅尔，斯皮朗诺脉冲包装、itraconazole、Sporanox, Tolsura, Onmel, Sporanox PulsePak、伊曲康唑
- 上市状态：
- 规格：
- 口服胶囊（100毫克；65毫克），口服溶液（10毫克/毫升）
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