阿普唑仑药理作用、吸收、代谢和影响因素的全面研究
阿普唑仑是一种化学名称为8-氯-1-甲基-6-苯基-4h-s-三唑并[4, 3-α][1, 4]苯并二氮杂的化合物，属于1, 4苯并二氮杂类中枢神经系统活性化合物的三唑类似物。它是一种白色至类白色结晶粉末，可溶于醇，但在生理酸碱度下在水中没有明显的溶解度。
口服给药时，阿普唑仑可以作为0. 25 mg、0. 5 mg、1 mg和2 mg的片剂形式出现。其中2 mg片剂可分为两半，提供两个1 mg的片段，或者分为四分之一，提供四个0. 5 mg的片段。每片还包含胶体二氧化硅、玉米淀粉、多库酯钠、乳糖(含水)、硬脂酸镁、微晶纤维素和苯甲酸钠等非活性成分。
其中0. 5 mg片剂还含有 fd c 黄色＃6铝湖(日落黄湖)，1 mg片剂还含有 fd c 蓝＃2铝色淀，而2 mg片剂还含有dc黄色＃10铝湖。
阿普唑仑属于1, 4苯二氮卓类药物，具有中枢神经系统抑制剂的药理作用。其具体作用机制尚不清楚，但可能与其在中枢神经系统的立体特异性受体结合有关。临床上，所有苯二氮卓类药物均可引起剂量相关的中枢神经系统抑制活动，从轻度的任务表现障碍到催眠。
阿普唑仑口服后易被吸收，血浆中的最高浓度在一到两个小时内达到峰值。血浆浓度与给药剂量成正比，观察到的峰值水平在0. 5～3 mg范围内为8. 0至37 ng/ml。
使用特定的测定方法，阿普唑仑的平均血浆消除半衰期约为11. 2小时，在健康成人中的范围为6. 3至26. 9小时。其主要代谢物为α-羟基-阿普唑仑和二苯甲酮阿普唑仑，其中α-羟基-阿普唑仑的生物活性约为阿普唑仑的一半，而二苯甲酮代谢物基本上不活跃。阿普唑仑及其代谢产物主要通过尿液排泄。阿普唑仑对人肝酶系统的诱导能力尚未确定，然而这通常不是苯二氮卓类药物的特性。此外，阿普唑仑对凝血酶原或血浆华法林水平均没有影响，这一点在男性志愿者口服华法林钠后的研究中得到证实。苯二氮卓类药物在吸收、分布、代谢和排泄方面可能受到各种疾病状态的影响，包括酒精中毒、肝功能受损和肾功能受损。此外，老年患者中的变化也得到证实。在健康的老年受试者中观察到阿普唑仑的平均半衰期为16. 3小时，而在健康组的成人受试者中为11. 0小时。
总之，阿普唑仑是一种1, 4苯并二氮杂类中枢神经系统活性化合物的三唑类似物。其药理作用机制尚不完全清楚，但通过对中枢神经系统的影响发挥作用。口服给药后易于吸收，血浆浓度与给药剂量成正比。
阿普唑仑的主要代谢物为α-羟基-阿普唑仑和二苯甲酮阿普唑仑，其排泄主要通过尿液进行。该药物对肝酶系统的影响尚未确定，但对凝血酶原和华法林水平没有影响。在各种疾病状态和老年患者中，阿普唑仑的药代动力学可能会发生变化。
- 名 称：
- Alprazolam
- 全部名称：
- alprazolam、Xanax, Xanax XR, Niravam、阿普唑仑、阿普唑仑、阿普唑仑缓释片、宁维安
- 上市状态：
- 规格：
- 口服液（1 mg/mL），口服片剂（0.25 mg；0.5 mg；1 mg；2 mg），口崩片（0.25 mg；0.5 mg；1 mg；2 mg），... 显示所有 4 种剂型
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