马来酸依那普利片的化学结构和作用机制

2024-11-14

马来酸依那普利片是一种长效血管紧张素转化酶抑制剂，化学上为马来酸盐形式。其主要成分为依那普利拉乙酯，其化学结构为(s)-1-[n-[1-(乙氧基羰基)-3-苯基丙基]-l-丙氨酰]-l-脯氨酸，(z)-2-丁烯二酸盐(1:1)。

马来酸依那普利呈现为白色至灰白色结晶粉末，分子量为492. 53，微溶于水，溶于乙醇，易溶于甲醇。

酒酸依那普利是一种前药，在口服后会被水解为依那普利拉并被生物活化，从而发挥作用。

马来酸依那普利片提供2. 5毫克、5毫克、10毫克和20毫克的片剂供口服使用。除活性成分外，每片还含有玉米淀粉、乳糖一水合物、硬脂酸镁、预胶化淀粉和碳酸氢钠等非活性成分。部分片剂中还含有颜料成分如铝色淀、fd & c蓝色 #2铝色淀等。

马来酸依那普利的作用机制为抑制人类和动物的血管紧张素转换酶(ace)，ace是一种肽基二肽酶，可催化血管紧张素i转化为血管紧张素ii。血管紧张素ii同时刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。

马来酸依那普利通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统来发挥其对高血压和心力衰竭的益处。ace的抑制导致血浆血管紧张素ii的降低，从而导致血管加压素活性的降低和醛固酮分泌的减少。虽然醛固酮的减少量很小，但会导致血清钾的轻微增加。在高血压患者中单独使用马来酸依那普利片治疗48周观察到血清钾平均增加约0. 2meq/l。使用马来酸依那普利片联合噻嗪类利尿剂治疗的患者的血清钾基本上没有变化。

去除血管紧张素ii对肾素分泌的负反馈会导致血浆肾素活性的增加。

另外，马来酸依那普利对缓激肽的降解酶激肽酶也具有抑制作用，缓激肽是一种有效的血管抑制肽，其在马来酸依那普利的治疗作用中的具体作用尚有待进一步研究。