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马来酸依那普利片的化学结构与药效机制

2024-11-14

马来酸依那普利片(usp)是依那普利的马来酸盐，属于长效血管紧张素转化酶抑制剂。其化学结构为(s)-1-[n-[1-(乙氧基羰基)-3-苯基丙基]-l-丙氨酰]-l-脯氨酸, (z)-2-丁烯二酸盐(1:1)。

马来酸依那普利为白色至灰白色结晶粉末，分子量为492. 53，微溶于水，溶于乙醇，易溶于甲醇。

依那普利是一种前药，口服后，乙酯会被水解为活性的依那普利拉。

马来酸依那普利片(usp)提供2. 5mg、5mg、10mg和20mg的片剂，用于口服给药。除了马来酸依那普利，每片还含有以下非活性成分：玉米淀粉、乳糖一水合物、硬脂酸镁、预胶化淀粉和碳酸氢钠。

每片2. 5mg含有d&c红色#27铝色淀、d&c黄色#10铝色淀、fd&c蓝色#1铝色淀、fd&c红色#40铝色淀、fd&c黄色#6铝色淀。

每片10mg含有fd&c蓝色#2铝色淀、fd&c红色#40铝色淀和fd&c黄色#6铝色淀。

每片20mg含有fd&c黄色#6铝色淀。

依那普利通过阻断人类和动物的血管紧张素转化酶(ace)发挥作用。ace是一种肽基二肽酶，可以将血管紧张素i转化为血管收缩剂物质血管紧张素ii。血管紧张素ii还会刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。

马来酸依那普利对高血压和心力衰竭有益的作用主要是通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统实现的。ace的抑制会降低血浆血管紧张素ii的活性，从而减少血管加压素的活性和醛固酮的分泌。尽管醛固酮减少的数量很少，但会导致血清钾略微增加。在接受马来酸依那普利片治疗的高血压患者中，在48周的观察中，血清钾平均增加约0. 2meq/l。在接受马来酸依那普利联合噻嗪类利尿剂治疗的患者中，血清钾基本没有变化。

ace的抑制会导致血浆肾素活性的增加，去除了对肾素分泌的负反馈。虽然ace与降解缓激肽的酶激肽酶相似，缓激肽是一种有效的血管抑制肽，但尚不清楚其水平升高是否对马来酸依那普利的治疗作用起到作用。