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非诺贝特脂质调节剂的特性与临床效果

非诺贝特(nobert)是一种脂质调节剂,在胶囊中口服使用,其特点是微粉化。每个胶囊中含有67毫克、134毫克或200毫克的微粉化非诺贝特。

非诺贝特的化学名称是2- [4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基-丙酸,1-甲基乙酯,其经验式为c20h21o4cl,分子量为360. 83。

非诺贝特容易溶于二氯甲烷,微溶于醇,几乎不溶于水,熔点为79至82°c,是一种稳定的白色或几乎白色结晶粉末。

每个67毫克的非诺贝特胶囊(微粉化)中包含以下非活性成分:微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、二氧化钛、明胶、fd&c黄色6号和d&c黄色10号。

每个134毫克的非诺贝特胶囊(微粉化)中包含以下非活性成分:微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、二氧化钛和明胶。

每个200毫克的非诺贝特胶囊(微粉化)中包含以下非活性成分:微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、d&c红色编号28、fd&c红色编号40、d&c黄色编号10、二氧化钛和明胶。

此外,印刷油墨中含有虫胶、氢氧化钾和氧化铁黑。

fda批准的溶出度测试规范与usp不同。根据临床研究,各种指标的升高与人类动脉粥样硬化有关,例如总胆固醇(total cholesterol)、低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)和ldl膜复合物载脂蛋白b(apo b)。另外,高密度脂蛋白胆固醇(hdl-c)及其转运复合物载脂蛋白a(apo ai和apo aii)的水平降低也与动脉粥样硬化的发展有关。

根据流行病学调查,心血管疾病的发病率和死亡率与总胆固醇、ldl-c和甘油三酸酯的水平直接相关,而与hdl-c的水平成反比。然而,尚未确定提高hdl-c或降低甘油三酸酯对心血管发病率和死亡率风险的独立影响。

非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸可以降低患者的总胆固醇、ldl胆固醇、载脂蛋白b、总甘油三酸酯以及富含甘油三酸酯的脂蛋白(vldl)。

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