非诺贝特脂质调节剂的特性及其在心血管疾病预防中的作用
非诺贝特是一种脂质调节剂,可作为口服胶囊给药。它是一种白色或几乎白色的结晶粉末,在普通条件下是稳定的。一粒非诺贝特胶囊含有67毫克、134毫克或200毫克的微粉化非诺贝特。非诺贝特易溶于二氯甲烷,微溶于醇,几乎不溶于水。它的化学名称是2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基-丙酸,1-甲基乙酯,分子量为360. 83,熔点为79°c至82°c。
每粒67毫克非诺贝特胶囊(微粉化)的非活性成分包括十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠、预胶化淀粉、微晶纤维素、胶体二氧化硅、硬脂酰富马酸钠、二氧化钛和明胶。胶囊壳印迹油墨的非活性成分包括虫胶、氧化铁黑和氢氧化钾。
同过临床研究发现,总胆固醇(总c)、低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)和ldl膜复合物载脂蛋白b(apo b)的水平升高与人类动脉粥样硬化的发展有关。而高密度脂蛋白胆固醇(hdl-c)及其转运复合物载脂蛋白a(apo ai和apo aii)的水平降低与动脉粥样硬化的发展有关。
大量的流行病学调查显示,心血管疾病的发病率和死亡率与总c、ldl-c和甘油三酸酯的水平直接相关,而与hdl-c的水平成反比。目前尚不清楚升高hdl-c或降低甘油三酸酯对心血管发病率和死亡率风险的独立影响。
非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸可降低患者的总胆固醇、ldl胆固醇、载脂蛋白b、总甘油三酸酯和富含甘油三酸酯的脂蛋白(vldl)的水平。
- 名 称:
- Fenofibrate
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