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非诺贝特一种微粉化的脂质调节剂与心血管健康的关联

非诺贝特(fluvastatin)是一种微粉化的脂质调节剂,可作为口服胶囊给药。每粒胶囊含有67毫克、134毫克或200毫克的微粉化非诺贝特。化学名为2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基-丙酸,1-甲基乙酯,分子式为c20h21o4cl,分子量为360. 83。非诺贝特易溶于二氯甲烷,微溶于醇,几乎不溶于水,熔点为79°c至82°c。非诺贝特呈白色或几乎白色结晶粉末,在常规条件下稳定。

每粒67毫克非诺贝特胶囊(微粉化)的非活性成分包括十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠、预胶化淀粉、微晶纤维素、胶体二氧化硅、硬脂酰富马酸钠、二氧化钛和明胶。胶囊壳印迹油墨的非活性成分包括虫胶、氧化铁黑和氢氧化钾。

每粒134毫克和200毫克非诺贝特胶囊(微粉化)的非活性成分与67毫克胶囊相似,除了还包括fd&c黄6、d&c黄10和明胶。

经过多项临床研究表明,总胆固醇(tc)、低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)和ldl膜复合物载脂蛋白b(apo b)的水平升高与人类动脉粥样硬化相关。同时,高密度脂蛋白胆固醇(hdl-c)及其转运复合物载脂蛋白a(apo ai和apo aii)的水平降低与动脉粥样硬化的发展有关。

流行病学调查已确定,心血管疾病的发病率和死亡率与tc、ldl-c和甘油三酸酯的水平直接相关,而与hdl-c的水平成反比。目前尚未确定增加hdl-c或降低甘油三酸酯(tg)对心血管发病率和死亡率风险的独立影响。

非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸可降低治疗患者的tc、ldl胆固醇、apo b、总甘油三酸酯和富含甘油三酸酯的脂蛋白(vldl)水平。

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