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非诺贝特胶囊一种脂质调节剂及对其应用和疗效的深入探讨

非诺贝特胶囊,usp(微粉化)是一种脂质调节剂,可作为胶囊口服给药。其化学名称为2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基-丙酸,1-甲基乙酯,分子式为c20h21o4cl,分子量为360. 83。非诺贝特易溶于二氯甲烷,微溶于醇,几乎不溶于水,熔点为79至82℃。该药物为白色或几乎白色的结晶粉末,在普通条件下稳定。

每粒67毫克的非诺贝特胶囊含有交联羧甲基纤维素钠、交聚维酮、乳糖一水合物、硬脂酸镁、聚维酮、预胶化淀粉、十二烷基硫酸钠、滑石粉、d&c红色28号、fd&c蓝色1号、fd&c红色40号、二氧化钛和明胶等非活性成分。同样,每粒134毫克和200毫克的非诺贝特胶囊也含有类似的非活性成分。该药物符合usp溶出度测试1。

根据各种临床研究,总胆固醇(总c)、低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)和ldl膜复合物载脂蛋白b(apo b)的水平升高与人类动脉粥样硬化有关。相反,高密度脂蛋白胆固醇(hdl-c)及其转运复合物载脂蛋白a(apo ai和apo aii)的水平降低与动脉粥样硬化的发展有关。流行病学调查已经确定了心血管疾病的发病率和死亡率与总c、ldl-c和甘油三酸酯的水平直接相关,而与hdl-c的水平成反比。然而,目前尚无确凿证据表明升高hdl-c或降低甘油三酸酯(tg)对心血管发病率和死亡率的风险有独立影响。

非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸可降低治疗患者的总胆固醇、ldl胆固醇、载脂蛋白b、总甘油三酸酯和富含甘油三酸酯的脂蛋白(vldl)。此外,非诺贝特治疗还能增加高密度脂蛋白(hdl)和载脂蛋白apo ai和apo aii的水平。

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