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非诺贝特(Antara)胶囊一种有效的口服脂质调节剂

非诺贝特(antara)胶囊是一种口服脂质调节剂。每粒胶囊含有43毫克或130毫克微粉化非诺贝特(fenofibrate)。

非诺贝特是一种白色固体,化学名称为2- [4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基-丙酸,1-甲基乙酯,分子式为c20h21o4cl,分子量为360. 83,熔点为79°c-82°c,不溶于水,在普通条件下稳定。

非活性成分方面,每个明胶胶囊中含有糖球、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、二甲基硅油和滑石。明胶胶囊还含有二氧化硫、二氧化钛、黄色氧化铁、靛蓝胭脂红fd&c蓝色#2、d&c黄色#10和黑色墨水。

临床药理学方面的研究表明,总胆固醇(tc)、低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)和ldl膜复合物载脂蛋白b(apob)的水平升高与人类动脉粥样硬化的发生有关。同时,高密度脂蛋白胆固醇(hdl-c)及其转运复合物载脂蛋白ai和aii的水平降低与动脉粥样硬化的发展相关。流行病学调查报道显示,心血管疾病的发病率和死亡率与tc、ldl-c和甘油三酸酯的水平直接相关,而与hdl-c的水平成反比。然而,目前尚未明确升高hdl-c或降低甘油三酸酯对心血管疾病风险的独立影响。

非诺贝特的活性代谢物非诺贝酸能够降低患者的tc、ldl胆固醇、apob、总甘油三酸酯和富含甘油三酸酯的脂蛋白(vldl)水平。此外,非诺贝特治疗还能增加高密度脂蛋白(hdl)及其载脂蛋白ai和aii的含量。

通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体α(pparα),非诺贝酸发挥作用的机制已在转基因小鼠和人肝细胞培养物中得到解释。通过该机制,非诺贝特能够激活脂蛋白脂肪酶,减少脂蛋白c-iii(一种抑制脂蛋白脂肪酶活性的蛋白),从而增加脂解和消除血浆中富含甘油三酸酯的颗粒。甘油三酯的下降导致低密度脂蛋白的大小和组成发生变化,由小而致密的颗粒变为大的浮力颗粒。这些较大的颗粒具有更高的胆固醇受体亲和力,并能够快速降解代谢。pparα的激活还能够促进载脂蛋白ai、aii和hdl胆固醇的合成增加。

名 称:
Fenofibrate
全部名称:
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