马来酸依那普利的化学性质、作用机制及临床应用

2024-11-14

马来酸依那普利是一种长效血管紧张素转化酶抑制剂，化学上被描述为依那普利拉的乙酯。其分子式为c20h28n2o5•c4h4o4，是一种白色至灰白色的结晶粉末，分子量为492. 53，微溶于水，溶于乙醇，易溶于甲醇。依那普利是一种前药，口服后通过水解为依那普利拉而被生物活化。

依那普利拉是一种活性血管紧张素转换酶抑制剂。马来酸依那普利片提供2. 5 mg、5 mg、10 mg和20 mg剂量的片剂用于口服给药。

除了活性成分马来酸依那普利外，每片还含有玉米淀粉、乳糖一水合物、硬脂酸镁、预胶化淀粉和碳酸氢钠。其中2. 5毫克片剂中含有d&c红#27铝色淀、d&c黄#10铝色淀、fd&c蓝#1铝色淀、fd&c红#40铝色淀、fd&c黄#6铝色淀。

10毫克片剂中含有fd&c蓝色#2铝色淀、fd&c红色#40铝色淀和fd&c黄色#6铝色淀。

20毫克片剂中含有fd&c黄色#6铝色淀。

马来酸依那普利水解为依那普利拉后，可抑制人类和动物的血管紧张素转换酶(ace)。ace是一种肽基二肽酶，可催化血管紧张素i转化为血管收缩剂物质血管紧张素ii。血管紧张素ii也刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。

依那普利对高血压和心力衰竭的有益作用似乎主要是由于抑制了肾素-血管紧张素-醛固酮系统。ace的抑制导致血浆血管紧张素ii降低，从而导致血管加压素活性降低和醛固酮分泌减少。尽管后者的减少幅度较小，但会导致血清钾的轻微增加。在单独使用马来酸依那普利片治疗高血压患者中，观察到血清钾平均增加约0. 2 meq/l。在接受马来酸依那普利和噻嗪类利尿剂治疗的患者中，血清钾基本上没有变化。

ace与激肽酶相似，激肽酶是一种降解缓激肽的酶。缓激肽是一种有效的血管抑制肽，其水平升高在马来酸依那普利的治疗作用中是否起作用尚待阐明。