氟康唑合成三唑类抗真菌剂的先驱

氟康唑是一种新型的合成三唑类抗真菌剂，是该类药物中的第一个亚类，可用于口服混悬剂的粉末。

氟康唑的化学名称为2, 4-二氟-α, α1-双(1h-1, 2, 4-三唑-1-基甲基)苄醇，化学式为c13h12f2n6o，分子量为306. 3。

氟康唑的结构式如下所示：

氟康唑usp为白色或几乎白色的结晶粉末，微溶于水和盐水。氟康唑口服混悬剂usp含有350毫克或1400毫克的氟康唑usp，以及苯甲酸钠、无水柠檬酸、柠檬酸钠、黄原胶、二氧化钛、天然橙色香料、胶体二氧化硅和蔗糖等非活性成分。在加入24毫升蒸馏水或纯净水(usp)后复溶，每毫升复溶悬浮液含有10毫克或40毫克氟康唑。

药理学实验证明，氟康唑的药代动力学特性在静脉内或口服给药后是相似的。在正常志愿者中，口服给药的生物利用度超过90%。当单剂量为200毫克时，口服氟康唑片剂与100毫克片剂和两种混悬剂的生物等效性相近。

在禁食状态下，口服给药后的血浆峰值浓度(cmax)出现在1至2小时之间，血浆消除半衰期约为30小时(范围：20至50小时)。单次口服400毫克氟康唑的平均cmax为6. 72 mcg/ml (范围：4. 12至8. 08 mcg/ml)，单次口服50至400毫克后，氟康唑的血浆浓度和面积下曲线(auc)与剂量成比例。

食物对氟康唑的影响研究表明，该药物在禁食和高脂饮食条件下给健康志愿者口服片剂时，药物的暴露不受食物的影响。因此，可以在不考虑进餐的情况下服用氟康唑。

口服50至400毫克氟康唑后，稳态浓度可在5至10天内达到。给予两倍于通常每日剂量的负荷剂量(在第1天)可导致血浆浓度在第二天接近稳态。

氟康唑的表观分布体积接近全身水的分布体积。血浆蛋白结合率低(11-12%)。单次或多次口服剂量长达14天后，氟康唑可以渗透到所有研究液体中。在正常志愿者中，不论剂量、途径或给药时间如何，氟康唑的唾液浓度均相等或略高于血浆浓度。在支气管扩张患者中，单次口服150毫克氟康唑后的痰液浓度与给药后4和24小时的血浆浓度相当。在真菌性脑膜炎患者中，脑脊液(csf)中的氟康唑浓度约为相应血浆浓度的80%。

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