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氟康唑合成抗真菌剂及新一代抗真菌药物特性解析

氟康唑是一种合成三唑类抗真菌剂，也是新一代的抗真菌药物。其化学名为2,4-二氟-α, α1-双(1h-1,2,4-三唑-1-基甲基)苄醇，分子式为c13h12f2n6o，分子量为306. 3。它是一种白色或几乎白色的结晶粉末，微溶于水和盐水。氟康唑可以用作口服混悬剂的粉末。

氟康唑口服混悬剂中含有350毫克或1400毫克的氟康唑，以及苯甲酸钠、无水柠檬酸、柠檬酸钠、黄原胶、二氧化钛、天然橙色香料、胶体二氧化硅和蔗糖等非活性成分。每毫升复溶悬浮液含有10毫克或40毫克的氟康唑。

在临床药理学方面，氟康唑的药代动力学特性在口服和静脉注射给药后是相似的。口服氟康唑的生物利用度超过90%，且与静脉注射相比更高。在禁食的正常志愿者中，口服给药后血浆峰值浓度（cmax）在1至2小时达到，血浆消除半衰期约为30小时。根据单次给药的研究结果，口服400毫克的氟康唑的平均cmax为6. 72 mcg/ml，血浆浓度和血浆浓度-时间曲线下面积（auc）与剂量成比例。食物对氟康唑的影响较小，因此可以在不考虑进餐的情况下服用。

在口服50至400毫克的氟康唑后，血浆浓度在5至10天内达到稳态浓度。给予负荷剂量可以加快血浆浓度接近稳态的速度。

氟康唑的表观分布体积接近全身水的分布体积，血浆蛋白结合率较低。

在连续口服剂量长达14天后，氟康唑可以渗透到所有研究的体液中，而且无论剂量、途径或给药时间如何，唾液中的氟康唑浓度均等于或略高于血浆浓度。在支气管扩张患者中，口服150毫克氟康唑后的痰液浓度等于给药后4和24小时的血浆浓度。在真菌性脑膜炎患者中，脑脊液中的氟康唑浓度约为相应血浆浓度的80%。

名 称：
Fluconazole
全部名称：
fluconazole、Diflucan、达菲康（氟康唑）、氟康唑
上市状态：
规格：
口服片剂，口服混悬液，静脉输注用注射液
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