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氟康唑新型抗真菌药物的详细研究

氟康唑是一种新型的三唑类抗真菌药物亚类中的第一个。它可以作为粉末用于口服混悬剂。

氟康唑的化学命名为2,4-二氟-α,α1-双(1h-1,2,4-三唑-1-基甲基)苄醇，分子式为c13h12f2n6o，分子量为306. 3。

氟康唑的结构式为（这里可以插入结构式图片）。

氟康唑usp是一种白色或几乎白色的结晶粉末，微溶于水和盐水。氟康唑口服混悬剂usp含有350毫克或1400毫克氟康唑usp，以及一些非活性成分，如苯甲酸钠、无水柠檬酸、柠檬酸钠、黄原胶、二氧化钛、天然橙色香料、胶体二氧化硅和蔗糖。在加入24毫升蒸馏水或纯净水（usp）后，每毫升悬浮液中含有10毫克或40毫克氟康唑。

在药理学方面，氟康唑在给药后经静脉内或口服途径的药代动力学特性相似。在正常志愿者中，口服氟康唑的生物利用度超过90%。单次口服200毫克剂量时，与100毫克片剂和两种混悬剂的生物等效性已得到验证。

在禁食的正常志愿者中，口服给药后血浆峰值浓度（cmax）出现在1至2小时之间，血浆消除半衰期约为30小时（范围：20至50小时）。单次口服400毫克氟康唑的平均cmax为6. 72 mcg/ml（范围：4. 12至8. 08 mcg/ml），单次口服50至400毫克后，氟康唑血浆浓度和血浆浓度-时间曲线下面积（auc）与剂量成比例。从食物效应研究中得到的cmax和auc数据表明，氟康唑的暴露受食物影响较小。因此，氟康唑可以在不考虑进餐的情况下服用。

每日一次口服50至400毫克的剂量后，大约在5至10天内达到稳态浓度。给予两倍于通常每日剂量的负荷剂量（在第1天）将使血浆浓度在第二天接近稳态。

氟康唑的表观分布体积接近全身水的表观分布体积。血浆蛋白结合率较低（11-12%）。

在单次或多次口服剂量长达14天后，氟康唑可以渗透到所有研究的体液中。在正常志愿者中，无论剂量、途径或给药时间如何，氟康唑的唾液浓度均等于或略高于血浆浓度。在支气管扩张患者中，单次口服150毫克氟康唑后的痰液浓度与给药后4和24小时的血浆浓度相当。在真菌性脑膜炎患者中，脑脊液中的氟康唑浓度约为相应血浆浓度的80%。

名 称：
Fluconazole
全部名称：
fluconazole、Diflucan、达菲康（氟康唑）、氟康唑
上市状态：
规格：
口服片剂，口服混悬液，静脉输注用注射液
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