Eulexin™盒装警告严重肝损伤风险并需密切监测

盒装警告

肝损伤是服用eulexin™的患者发生的一种严重副作用。已经有报告称，服用eulexin™后的患者因肝功能衰竭而住院，其中很少有患者死亡。肝损伤表现为血清转氨酶水平升高、黄疸、肝性脑病以及与急性肝衰竭相关的死亡。有些患者在停药后，肝损伤可以恢复。约有一半报告的病例发生在开始eulexin™治疗的前三个月内。

在开始eulexin™治疗之前，应该检测患者的血清转氨酶水平。对尿液分析也应进行，以判断肝功能是否受损。如果患者alt（谷草转氨酶）值超过正常上限的两倍，不推荐使用eulexin™。随后，在治疗的前四个月内每月应进行一次血清转氨酶水平的检测，此后应定期进行检测。此外，在出现提示肝功能障碍的初期体征和症状时，也应进行肝功能检查，如恶心、呕吐、腹痛、乏力、厌食、类似流感的症状、高胆红素尿、黄疸或右上腹压痛。如果在任何时候患者出现黄疸，或其alt值上升到正常上限的两倍以上，应立即停止使用eulexin™，并进行密切的肝功能测试，直到问题解决。

eulexin™胶囊含有一种称为氟他胺的活性成分。其中每粒胶囊含有125毫克的氟他胺。该化合物为一种浅黄色至黄色的粉末，分子量为276. 22，化学结构式如下：c11h11f3n2o3。此外，每个胶囊中还含有一些非活性成分，包括玉米淀粉、乳糖一水合物、硬脂酸镁、聚维酮和十二烷基硫酸钠。胶囊壳可能含有明胶、二氧化硅、十二烷基硫酸钠、二氧化钛、fda/e172红色氧化铁、fda/e172黄色氧化铁，以及sd-45中含有药物釉（改性）的黑色墨水，合成黑色氧化铁，正丁醇，sda-3a醇，fd&c蓝色2号铝湖，fd&c红色40号铝湖，fd&c蓝色1号铝湖和d&c黄色10号铝湖。

临床药理学方面的研究表明，氟他胺在动物实验中显示出有效的抗雄激素作用。它通过抑制雄激素的摄取和/或抑制雄激素的核结合来发挥抗雄激素作用。前列腺癌对雄激素敏感，并对抗雄激素作用和/或去除雄激素的来源的治疗有反应，比如进行阉割手术。

氟他胺给药后，血浆中的睾酮和雌二醇水平会升高。药物代谢动力学方面的研究发现，人类志愿者单次口服200毫克剂量的三氟苯胺标记的eulexin™后，药物迅速完全吸收。在正常成年志愿者单次口服250毫克后，具有生物活性的α-羟基化代谢物在约2小时内达到最高血浆浓度，表明它是由氟他胺迅速生成的。

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