叶酸片，Usp处方药详解及临床应用

2024-11-14

叶酸片， usp仅适用于处方药，仅用于医疗专业人士的指导。

叶酸， usp是一种b族复合维生素，具有以下化学结构：n-[(2-氨基-4-羟基-6-蝶啶基)甲基]-谷氨酸。它含有一个由亚甲基桥连接的蝶啶部分，并通过肽键与谷氨酸连接。叶酸广泛存在于各种食物中，特别是肝脏、肾脏、酵母和绿叶蔬菜。市售叶酸通常是通过合成制备的。叶酸以黄色或黄橙色结晶粉末的形式存在，它非常微溶于水，不溶于醇。然而，叶酸可以溶解在碱金属氢氧化物和碳酸盐的稀溶液中，这使得我们可以通过氢氧化钠或碳酸钠制备药物溶液，从而形成叶酸的可溶性钠盐（叶酸钠）。需要注意的是，叶酸的水溶液是热敏感的，因此在光和/或核黄素的存在下会迅速分解；因此，储存时应该避光并放在阴凉处。

每片叶酸片，口服给药，含有1毫克叶酸，usp。除了叶酸外，叶酸片还含有以下非活性成分：乳糖一水合物、微晶纤维素、羟基乙酸淀粉钠和硬脂酸。

在临床药理学方面，叶酸作用于巨幼细胞骨髓，促进正常的骨髓产生。对于人类来说，核蛋白的合成和维持正常的红细胞生成需要外源性的叶酸。叶酸是四氢叶酸的前体，四氢叶酸作为辅助因子参与嘌呤和核糖核酸胸苷酸的生物合成中的转化反应。当叶酸缺乏时，胸苷酸合成受损被认为是导致巨幼细胞形成以及巨幼细胞和大细胞性贫血的脱氧核糖核酸（dna）合成缺陷的原因。

叶酸从小肠迅速吸收，主要从近端吸收。在吸收之前，天然存在的结合叶酸需要在胃肠道中酶促还原为叶酸。口服叶酸片后约15至30分钟，血浆中就会出现叶酸，通常在1小时内达到峰值水平。静脉给药后，药物从血浆中迅速清除。脑脊液中叶酸的水平是药物血清水平的几倍。在肝脏中，叶酸在二磷吡啶核苷酸（dpnh）和叶酸还原酶的帮助下代谢为7,8-二氢叶酸，最终代谢为5,6,7,8-四氢叶酸。四氢叶酸衍生物分布在所有身体组织中，但主要储存在肝脏中。

正常血清总叶酸水平为5至15ng/ml；正常脑脊液水平约为16至21ng/ml。正常的红细胞叶酸水平范围为175至316ng/ml。一般来说，血清叶酸水平低于5ng/ml表明叶酸缺乏，低于2ng/ml通常会导致巨幼细胞性贫血。