氟康唑有效的抗真菌药物

2024-11-14

氟康唑：一种有效的抗真菌药物

氟康唑是一种合成三唑类抗真菌剂的新亚类中的第一个，也是作为粉末用于口服混悬剂的重要药物。

氟康唑的主要化学成分为2,4-二氟-α,α1-双(1h-1,2,4-三唑-1-基甲基)苄醇，分子式为c13h12f2n6o，分子量为306. 3。其结构式为：

氟康唑的物理性质表现为白色的结晶粉末，微溶于水和盐水。当以口服混悬剂的形式使用时，每毫升复溶悬浮液含有10毫克或40毫克氟康唑。

在临床应用上，氟康唑主要被用于治疗以下疾病：

1. 念珠菌病：包括食道炎、口咽念珠菌病等。

2. 隐球菌病：包括脑膜炎、心内膜炎等。

3. 球孢子菌病。

4. 芽生菌病。

5. 组织胞浆菌病。

氟康唑口服混悬剂的成分包括350毫克或1400毫克氟康唑usp和以下非活性成分：苯甲酸钠、无水柠檬酸、柠檬酸钠、黄原胶、二氧化钛、天然橙色香料、胶体二氧化硅和蔗糖。

当使用24毫升蒸馏水或纯净水（usp）复溶后，每毫升复溶悬浮液含有10毫克或40毫克氟康唑。

在临床药理学上，氟康唑主要通过抑制真菌细胞色素p450依赖酶的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角甾醇的生物合成，破坏真菌细胞壁的完整性，最终导致真菌细胞凋亡。由于人类细胞缺乏这类细胞色素p450依赖酶，因此氟康唑对人体的毒性很低。

通过静脉内或口服途径给药后，氟康唑的药代动力学特性相似。在正常志愿者中，与静脉内给药相比，口服氟康唑的生物利用度超过90%。在禁食的正常志愿者中，血浆峰值浓度(cmax)发生在1至2小时之间，口服给药后血浆消除半衰期约为30小时（范围：20至50小时）。

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