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氟康唑氯化钠注射液（Novaplus^Tm）使用及药代动力学详解

2024-11-14

氟康唑氯化钠注射液（novaplus^tm）的使用及药代动力学

一、氟康唑氯化钠注射液概述

氟康唑氯化钠注射液（novaplus^tm）是氟康唑在氯化钠稀释剂中的等渗、无菌、无热原溶液。氟康唑是合成三唑类抗真菌剂的新亚类中的第一个，作为无菌溶液在塑料容器中静脉内使用。

二、氟康唑氯化钠注射液的特性

1. 化学性质：氟康唑化学上称为2, 4-二氟-α, α 1-双 (1h-1, 2, 4-三唑-1-基甲基) 苄醇，经验式为 c13h12f2n6o，分子量为306. 3。它是一种白色结晶固体，微溶于水和盐水。

2. 药物成分与剂量：每毫升含有2毫克氟康唑和9毫克氯化钠。ph范围从4. 0到8. 0。100毫升和200毫升的注射体积包装在塑料容器中。

3. 药物包装：柔性袋容器由特殊配方的非增塑热塑性共聚烯烃制成。可以从容器渗透到外包装中的水量不足以显着影响溶液。容器材料的适用性已根据usp塑料容器生物学试验在动物试验中得到证实。

三、临床药理学

药代动力学和代谢：通过静脉内或口服途径给药后，氟康唑的药代动力学特性相似。在正常志愿者中，与静脉内给药相比，口服氟康唑的生物利用度超过90％。当作为单一200mg剂量施用时，在100mg片剂和两种混悬强度之间建立生物等效性。在禁食的正常志愿者中，血浆峰值浓度（cmax）发生在1至2小时之间，口服给药后血浆消除半衰期约为30小时（范围：20至50小时）。在禁食的正常志愿者中，单次口服400mg氟康唑的平均cmax为6. 72mcg/ml（范围：4. 12至8. 88mcg/ml），单次口服50至400mg后，氟康唑血浆浓度和血浆浓度-时间曲线下面积（auc）与剂量成比例。每日一次口服50至400毫克后，在5至10天内达到稳态浓度。给予两倍于通常每日剂量的负荷剂量（在第1天）导致血浆浓度在第二天接近稳态。

氟康唑的表观分布体积接近全身水的表观分布体积。血浆蛋白结合率低（11-12%）。单次或多次口服剂量长达14天后，氟康唑渗透到所有研究的体液中。在正常志愿者中，无论剂量、途径或给药时间如何，氟康唑的唾液浓度均等于或略高于血浆浓度。

在支气管扩张患者中，单次口服150mg氟康唑后的痰液浓度等于给药后4和24小时的血浆浓度。在真菌性脑膜炎患者中，脑脊液（csf）中的氟康唑浓度约为相应血浆浓度的80%。

四、药代动力学参数的重要意义

向27名患者单次口服150mg氟康唑，使其渗透到阴道组织中，在给药后的前48小时内，组织：血浆比率范围为0. 94至1. 14。这一数据表明氟康唑在组织中的浓度与血浆中的浓度相近，这有助于其在治疗各种真菌感染时发挥效果。

五、总结

氟康唑氯化钠注射液是一种有效的抗真菌药物，适用于各种由真菌感染引起的疾病。其独特的药代动力学特性使其在体内能够有效地分布到各个组织中，从而达到有效的治疗浓度。然而，医生在使用此药物时应充分考虑其可能的副作用和相互作用，并按照药品说明书上的用药指导原则进行使用。