氟康唑注射液药物特性与应用

2024-11-14

氟康唑注射液的简介

氟康唑注射液是一种无菌、无热原的白色结晶固体，微溶于水和盐水，是合成三唑抗真菌剂的新亚类中的第一个。它是氟康唑在氯化钠或葡萄糖稀释剂中的等渗溶液，可用于静脉内使用。

氟康唑化学上称为2,4-二氟-α,α1-双(1h-1,2,4-三唑-1-基甲基)苄醇，经验式为c13h12f2n6o，分子量为306. 3。每毫升含有2毫克氟康唑，usp和9毫克氯化钠，usp或56毫克葡萄糖，含水。

氟康唑注射液的包装分为100ml和200ml两种，分别包装在玻璃和塑料容器中。塑料容器由聚丙烯制成，可以从容器内部渗透到外包装中的水量不足以显着影响解决方案。与塑料容器接触的溶液可以在有效期内以极少量浸出其某些化学成分。

临床药理学方面，药代动力学和代谢方面的研究显示，通过静脉内或口服途径给药后，氟康唑的药代动力学特性相似。在正常志愿者中，与静脉内给药相比，口服氟康唑的生物利用度超过90%。当作为单一200mg剂量施用时,在100mg片剂和两种混悬强度之间建立生物等效性。

在禁食的正常志愿者中，峰值血浆浓度(cmax)发生在1到2小时之间，口服后血浆消除半衰期约为30小时（范围：20到50小时）。在禁食的正常志愿者中，单次口服400mg氟康唑的平均cmax为6. 72mcg/ml（范围：4. 12至8. 08mcg/ml），单次口服50至400mg后，氟康唑血浆浓度和血浆浓度-时间曲线下面积（auc）与剂量成比例。每日一次口服50至400毫克后，在5至10天内达到稳态浓度。给予两倍于通常每日剂量的负荷剂量（在第1天）导致血浆浓度在第二天接近稳态。

氟康唑的表观分布体积接近全身水的表观分布体积。血浆蛋白结合率低（11-12%）。