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氟康唑，Usp合成三唑类抗真菌剂的第一个新亚类

2024-11-14

氟康唑，usp：合成三唑类抗真菌剂的第一个新亚类

氟康唑，usp是一种合成的三唑类抗真菌剂，属于一个新的亚类。它可以口服使用，以片剂的形式。

化学结构与性质

氟康唑，usp的化学名称为2,4-二氟-1',1'-双（1h-1,2,4-三唑-1-基甲基）苄醇，经验式为c13h12f2n6o，分子量为306. 27。其结构式为：

氟康唑，usp是一种白色或几乎白色的结晶粉末，易溶于甲醇，溶于酒精和丙酮，微溶于异丙醇和氯仿，非常微溶于甲苯。

成分与剂量

氟康唑片剂usp含有50mg、100mg、150mg或200mg氟康唑，usp和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠、无水磷酸氢钙、fd&c red no.

40、硬脂酸镁、微晶纤维素和聚维酮k-30。

药代动力学和代谢

氟康唑的药代动力学特性在静脉内或口服途径给药后相似。

在正常志愿者中，口服氟康唑的生物利用度超过90%。当作为单一200mg剂量施用时，在100mg片剂和两种混悬强度之间建立生物等效性。

血浆峰值浓度（cmax）在禁食的正常志愿者中发生在1到2小时之间，口服后血浆终末消除半衰期约为30小时（范围：20到50小时）。在禁食的正常志愿者中，单次口服400mg氟康唑可导致平均cmax为6. 72mcg/ml（范围：4. 12至8. 08mcg/ml），单次口服50至400mg后，氟康唑血浆浓度和血浆浓度-时间曲线下面积（auc）与剂量成比例。来自食物效应研究的cmax和auc数据显示，该药物在禁食条件下和高脂饮食下向健康志愿者服用氟康唑片后的暴露不受食物的影响。因此，氟康唑可以在不考虑进餐的情况下服用。

每日一次口服50至400毫克后，在5至10天内达到稳态浓度。给予两倍于通常每日剂量的负荷剂量（在第1天）导致血浆浓度在第二天接近稳态。氟康唑的表观分布体积接近全身水的表观分布体积。血浆蛋白结合率低（11-12%）。单次或多次口服剂量长达14天后，氟康唑渗透到所有研究的体液中。在正常志愿者中，无论剂量、途径或给药时间如何，氟康唑的唾液浓度均等于或略高于血浆浓度。在支气管扩张患者中，单次口服150mg氟康唑后的痰液浓度等于给药后4和24小时的血浆浓度。