氟康唑Usp一种具有独特药代动力学和药效学的抗真菌药物

2024-11-14

氟康唑usp：合成抗真菌剂的新亚类

氟康唑usp是合成三唑类抗真菌剂的新亚类中的第一个，可用作口服片剂。其化学名称为2,4-二氟-α,α-双(1h-1,2,4-三唑-1-基甲基)苄醇，分子量为306. 3。作为白色结晶固体，氟康唑usp微溶于水和盐水。片剂中含有50毫克、100毫克、150毫克或200毫克的氟康唑usp，以及一些非活性成分，如微晶纤维素、无水磷酸氢钙、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。

在临床药理学方面，氟康唑usp的药代动力学和代谢特性非常值得关注。无论是通过静脉内或口服途径给药，氟康唑的药代动力学特性都十分相似。

在正常志愿者中，口服氟康唑的生物利用度超过90%。禁食的正常志愿者口服氟康唑后，血浆峰值浓度（cmax）通常在1到2小时之间出现。而血浆终末消除半衰期约为30小时（范围：20到50小时）。此外，在禁食的正常志愿者中，单次口服400毫克氟康唑后，可导致平均cmax值为6. 72mcg/ml（范围：4. 12至8. 08mcg/ml）。

有趣的是，来自食物效应研究的cmax和auc数据显示，禁食条件下和高脂饮食下向健康志愿者服用氟康唑片，其暴露不受食物的影响。因此，氟康唑片剂可以在不考虑进餐的情况下服用。

每日一次口服50至400毫克氟康唑后，通常在5至10天内达到稳态浓度。给予两倍于通常每日剂量的负荷剂量（在第1天）会导致血浆浓度在第二天接近稳态。此外，氟康唑的表观分布体积接近全身水的表观分布体积，血浆蛋白结合率较低（11-12%）。

多次口服氟康唑后，其可渗透到所有研究的体液中。在正常志愿者中，无论剂量、途径或给药时间如何，氟康唑的唾液浓度均等于或略高于血浆浓度。在支气管扩张患者中，单次口服150毫克氟康唑后的痰液浓度等于给药后4和24小时的血浆浓度。在真菌性脑膜炎患者中，脑脊液（csf）中的氟康唑浓度约为相应血浆浓度的80%。

总的来说，氟康唑usp是一个具有独特药代动力学和药效学的三唑类抗真菌剂。它作为口服片剂使用方便，并且在多种体液和组织中都有广泛的分布。对于各种不同的临床情况，氟康唑usp提供了有效的抗真菌治疗选择。