可乐定一种高效降压药的特性、应用与禁忌

可乐定是一种中枢作用的α-激动剂降压药，可用于治疗高血压。它以片剂形式口服给药，有三种剂量强度：0. 1mg、0. 2mg和0. 3mg。

其中，0. 1mg片剂相当于0. 087mg游离碱。

可乐定是一种咪唑啉衍生物，以介晶化合物形式存在。化学名称为2-(2,6-二氯苯基氨基)-2-咪唑啉盐酸盐。它的结构式为c9h9cl2n3。hcl摩尔重量为266. 56。

可乐定是一种无味、苦味、白色且可溶于水和醇的结晶物质。

可乐定在治疗高血压时的作用相对较快。患者在口服剂量后30至60分钟内血压下降，最大下降发生在2至4小时内。肾脏血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的姿势反射是完整的，因此直立症状是轻微和罕见的。

在人体研究中，可乐定被发现可以降低仰卧位的心输出量，但外周阻力没有变化。而在45°倾斜时，心输出量的减少较小，外周阻力的减少更明显。长期使用可乐定后，心输出量趋于恢复到对照值，而外周阻力仍然保持降低。此外，某些患者可能会对可乐定的抗高血压作用产生耐受性，因此需要重新评估治疗。

可乐定的药代动力学在100至600mcg的范围内与剂量成比例。口服后，可乐定的绝对生物利用度为70%至80%。血浆中可乐定峰值水平在大约1至3小时内达到。静脉注射后，可乐定显示出双相分布，分布半衰期约为20分钟，消除半衰期为12至16小时。

可乐定在治疗高血压时的禁忌症包括过敏反应、肝功能不全、肾功能不全和心脏传导阻滞等。而突然停止使用可乐定治疗可能会导致紧张、激动、头痛和震颤等症状，并伴有或随后血压迅速升高和血浆中儿茶酚胺浓度升高。因此，医生建议在停止使用可乐定治疗时，应在2至4天内逐渐减少剂量，以避免戒断症状。

• 可乐定（经皮）治疗高血压药物作用、使用前考虑因素及相互作用  2024-11-14