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帕利哌酮及其在Invega缓释片中的应用

药物描述

帕利哌酮是一种属于苯并异恶唑衍生物化学类别的精神药物,是invega缓释片中的活性成分。帕利哌酮的化学名称为(±)-3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4h吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。其分子式为c23h27fn4o3,分子量为426. 49。

invega缓释片中含有的帕利哌酮是一种外消旋混合物,包括(+)-和 (-)-帕潘立酮。该药物微溶于0. 1nhcl和二氯甲烷,几乎不溶于水、0. 1nnaoh和己烷,微溶于n,n-二甲基甲酰胺。

invega缓释片具有不同的强度,包括1. 5毫克(橙棕色)、3毫克(白色)、6毫克(米色)和9毫克(粉红色)。这些药物利用oros渗透药物释放技术来控制药物的释放。

非活性成分包括巴西棕榈蜡、醋酸纤维素、羟乙基纤维素、丙二醇、聚乙二醇、聚环氧乙烷、聚维酮、氯化钠、硬脂酸、丁基化羟基甲苯、羟丙甲纤维素、二氧化钛和氧化铁。其中,3毫克片剂还含有乳糖一水合物和三醋精。

警告

在接受抗精神病药物治疗的老年痴呆症相关精神病患者中,死亡风险增加。一项对17项安慰剂对照试验(模式持续时间为10周)的分析显示,服用药物治疗的患者死亡风险是服用安慰剂治疗患者的1. 6至1. 7倍。在典型的10周对照试验过程中,药物治疗患者的死亡率约为4. 5%,而安慰剂组约为2. 6%。尽管死亡原因各不相同,但大多数死亡似乎是心血管疾病(例如心力衰竭、猝死)或传染病(例如肺炎)。观察性研究表明,与非典型抗精神病药物类似,常规抗精神病药物治疗可能会增加死亡率。在观察性研究中死亡率增加的发现可能归因于抗精神病药物而不是患者的某些特征的程度尚不清楚。

invega缓释片未被批准用于治疗痴呆相关精神病患者。在使用本药物时,应注意观察患者的情况,如出现任何异常反应,应及时就医。

名 称:
Invega
全部名称:
paliperidone (oral)、帕利哌酮(口服)
上市状态:
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