药物概述Zebeta（富马酸比索洛尔）——一种选择性肾上腺素受体阻断剂

2024-11-14

药物概述：

药物名称：zebeta（富马酸比索洛尔）

化学结构：zebeta是一种合成的β1选择性（心脏选择性）肾上腺素受体阻断剂。其化学名称是(±)-1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇(e)-2-丁烯二酸酯(2:1)（盐）。它具有不对称碳原子，并以外消旋混合物的形式存在。s（-）对映体是负责大多数β-阻断活性的。

物理性质：zebeta是一种白色结晶粉末，具有大致相等的亲水性和亲脂性，易溶于水、甲醇、乙醇和氯仿。

适应症和剂量：

适应症：zebeta主要用于治疗高血压，可以单独使用或与其他降压药联合使用。

剂量：通常的起始剂量为每天5毫克，每天一次。在某些患者中，2. 5毫克可能是合适的起始剂量（参见警告中的支气管痉挛疾病）。如果5毫克的抗高血压作用不足，剂量可以增加到10毫克，然后根据需要增加到每天20毫克。对于肾功能不全患者（肌酐清除率低于40毫升/分钟），初始日剂量应为2. 5毫克，剂量滴定时应谨慎使用。对于肝功能损害（肝炎或肝硬化）的患者，没有特定的剂量建议。

由于有限的数据表明富马酸比索洛尔不可透析，因此无需更换药物在接受透析的患者中。

副作用：

在超过30,000名患者或志愿者中获得了安全数据。最常见的不良反应是心动过缓、腹泻、虚弱、疲劳和鼻窦炎。其他常见的不良反应包括头晕、不稳定、眩晕、晕厥、头痛、感觉异常、感觉减退、感觉过敏、嗜睡、睡眠障碍、焦虑/不安、注意力/记忆力下降等。