阿普唑仑片剂药物特性及临床应用
阿普唑仑片剂是一种含有阿普唑仑的药物,它是1,4苯并二氮杂类中枢神经系统活性化合物的三唑类似物。阿普唑仑的化学名称是8-氯-1-甲基-6-苯基-4h-s-三唑并[4,3-α][1,4]苯并二氮杂。这种药物是一种白色结晶粉末,可溶于甲醇或乙醇,但在生理ph值下在水中没有明显的溶解度。
阿普唑仑片剂每片含有0. 25、0. 5、1或2mg阿普唑仑,usp。阿普唑仑片,2毫克,是多重评分的,可以分非活性成分和活性成分两类。非活性成分包括乳糖一水合物、玉米淀粉、微晶纤维素、胶体二氧化硅、聚维酮、多库酯钠、苯甲酸钠和硬脂酸镁等。而活性成分则包括阿普唑仑。
阿普唑仑片剂在临床上主要用于治疗焦虑症、失眠症、癫痫等疾病。其药效学机制尚不清楚,但可能通过在中枢神经系统内几个部位的立体特异性受体上结合而发挥其作用。
阿普唑仑在人体中广泛代谢,主要通过细胞色素p450 3a4(cyp3a4)代谢为血浆中的两种主要代谢物:4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑。这两种代谢物的半衰期似乎与阿普唑仑相似,但它们的浓度始终小于4%。
阿普唑仑片剂的吸收、分布、代谢和排泄的变化已在多种疾病状态下报道,包括酒精中毒、肝功能受损和肾功能受损等。在老年患者中也发现了变化。在健康的老年受试者中观察到阿普唑仑的平均半衰期为16. 3小时(范围:9至26. 9小时,n=16),而在健康的成年受试者中为11小时(范围:6. 3至15. 8小时,n=16)。
在酒精性肝病患者中,阿普唑仑的半衰期为5. 8至65. 3小时(平均:19. 7小时,n=17),而在健康受试者中为6. 3至26. 9小时(平均=11. 4小时,n=17)。
在肥胖受试者组中,阿普唑仑的半衰期在9. 9至40. 4小时之间(平均值=21. 8小时,n=12),而在健康受试者中为6. 3至15. 8小时(平均值=10. 6小时,n=12)。
此外,阿普唑仑还可以与其他药物相互作用。主要通过细胞色素p450 3a(cyp3a)代谢消除的阿普唑仑,可能会与抑制或诱导cyp3a4的药物发生相互作用。预期cyp3a的有效抑制剂化合物会增加血浆阿普唑仑的浓度。已研究的药物产品以及它们对增加的影响需要进一步研究。
总之,阿普唑仑片剂是一种重要的药物,可以治疗多种神经性疾病。然而,它也有一定的药物代谢动力学特性,受到疾病状态、年龄、性别等因素的影响。因此,在使用这种药物时,需要由医生根据患者的具体情况进行个体化的治疗方案。
- 名 称:
- Alprazolam
- 全部名称:
- alprazolam、Xanax, Xanax XR, Niravam、阿普唑仑、阿普唑仑、阿普唑仑缓释片、宁维安
- 上市状态:
- 规格:
- 口服液(1 mg/mL),口服片剂(0.25 mg;0.5 mg;1 mg;2 mg),口崩片(0.25 mg;0.5 mg;1 mg;2 mg),... 显示所有 4 种剂型
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