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Tarka一种固定组合药物,用于治疗高血压

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药物描述

tarka(trandolapril/维拉帕米 er)是一种固定组合药物,由钙通道阻滞剂维拉帕米缓释制剂和血管紧张素转换酶抑制剂trandolapril的速释制剂组成。维拉帕米是一种几乎白色的结晶粉末,分子量为491. 08,可溶于水、氯仿、甲醇。它几乎没有气味,有苦味。

trandolapril是非巯基血管紧张素转化酶(ace)抑制剂trandolaprilat的乙酯前药。

化学上描述为(2s,3ar,7as)-1-[(s)-n-[(s)-1-羧基-3-苯基丙基]丙氨酰]六氢-2-吲哚啉羧酸,1-乙酯。其经验式为c24h34n2o5,其结构式为:

适应症和剂量

tarka适用于治疗高血压。这种固定组合药物不适用于高血压的初始治疗。在使用tarka时,应考虑以下事实:血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利已引起粒细胞缺乏症,特别是在肾功能不全或胶原血管疾病的患者中,并且现有数据不足以表明trandolapril没有类似的风险。

推荐的用于高血压的trandolapril的常用剂量范围是每天1至4mg,以单剂量或两分剂量给药。isoptin-sr用于高血压的推荐常用剂量范围是每天120至480mg,以单剂量或两分剂量给药。

trandolapril的危害(参见警告)通常与剂量无关;维拉帕米的危害是剂量依赖性现象(主要是头晕,房室传导阻滞,便秘)和剂量依赖性现象的混合物,前者比后者更常见。因此,使用trandolapril和维拉帕米的任何组合进行的治疗都将与两组剂量无关的危害有关。维拉帕米的剂量依赖性副作用并未显示出因添加trandolapril而减少,反之亦然。很少,trandolapril的剂量依赖性危害是严重的。为了最大程度地减少与剂量无关的危害,通常只有在患者(a)在其各自的最大推荐剂量和最短给药间隔下,一种或另一种单一疗法未能达到所需的降压效果后,才开始使用tarka治疗;(b)由于剂量限制的副作用,一种或另一种单一疗法的剂量不能进一步增加。

警告

当检测到怀孕时,应尽快停止使用tarka。直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可对发育中的胎儿造成伤害和死亡(参见警告:胎儿毒性)。在孕妇中没有对tarka进行足够的安全性研究,也没有对孕妇使用的数据。当考虑给怀孕妇女使用tarka时,应考虑潜在的风险和利益。

在哺乳大鼠中,少量trandolapril和/或其活性代谢物可分泌到乳汁中。由于人类乳汁中未检测到trandolapril或其活性代谢物,因此尚不清楚tarka是否会分泌到人乳汁中。由于潜在的乳儿暴露的风险,不推荐在哺乳期妇女中使用tarka。

临床试验中,直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物与致畸作用有关。在妊娠的前三个月内使用此类药物时,应采取适当的预防措施以防止对胎儿造成伤害。在怀孕期间应避免使用此类药物。如果怀孕期间需要使用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物来治疗高血压或肾脏疾病,应咨询医生以获取更多信息。

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