Timolide高血压的固定组合药物治疗与副作用

药物描述

timolide是一种用于治疗高血压的固定组合药物，结合了非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂（马来酸噻吗洛尔）和利尿剂（氢氯噻嗪）的抗高血压活性。

马来酸噻吗洛尔是一种白色、无味的结晶粉末，可溶于水、甲醇和酒精，分子量为432. 50。其化学结构式为(s)-(z)-1-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-3-[[4-(4-吗啉基)-1,2,5-噻二唑-3-基]氧基]-2-丙醇。

氢氯噻嗪是一种白色或几乎白色的结晶粉末，微溶于水，但易溶于氢氧化钠溶液。其分子量为297. 73。其化学结构式为6-氯-3,4-二氢-2h-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化物。

timolide以含有10mg马来酸噻吗洛尔和25mg氢氯噻嗪的片剂形式提供，用于口服给药。非活性成分包括纤维素、fd&c blue 2、硬脂酸镁和淀粉。

适应症和剂量

timolide适用于治疗高血压。这种固定的组合药物不适用于高血压的初始治疗。如果单独使用氢氯噻嗪的剂量已确定，而固定的组合药物代表了根据个体患者需要进行剂量调整的情况，则该药物可能比单独使用两个成分更方便。推荐的起始和维持剂量为每天两次1片或每天一次2片。单独使用时，每天可以使用12. 5至50毫克的氢氯噻嗪。如果抗高血压反应不令人满意，可以添加另一种非利尿剂抗高血压药。

如何供应

timolide片剂（型号3373）是淡蓝色的扁平六角形压缩片剂，一侧带有代码msd 67，另一侧带有timolide字样。每片含有10毫克马来酸噻吗洛尔和25毫克氢氯噻嗪。它们以ndc 0006-0067-68瓶的形式供应，每瓶100片。储存温度应在受控的室温下（15-30°c或59-86°f）。容器应保持密闭并避免阳光直射。

副作用

在适当选择的患者中，timolide的耐受性通常良好。大多数不良反应是轻微和短暂的。下表中列出的不良反应是自发报告的，已分为两组：发生率大于1%；发生率小于1%。这些反应来自在美国进行的临床研究（257例接受timolide治疗的患者）。

在使用该药物的临床经验中已报告了以下其他副作用：脑缺血、脑血管意外、痛风、肌肉痉挛、眼危象、慢性阻塞性肺疾病恶化、耳痛和阳痿。此外，还报告了其他不良反应，包括个别成分的全身反应和心血管、消化、神经/精神病学、血液学等方面的不良反应。

个别成分报告的不良反应包括：四肢疼痛、运动耐量降低、体重减轻、发烧、心脏骤停、脑血管意外、心绞痛恶化、窦房结阻滞、av阻滞、神经性瘫痪、血管扩张、手脚冰凉、水肿等。

消化系统不良反应包括：厌食、胃刺激、呕吐、抽筋、黄疸（肝内胆汁淤积性黄疸）、胰腺炎、唾液腺炎等。

神经系统/精神病学的不良反应包括：眩晕、皮肤坏死、躁动等。

血液学的不良反应包括：白细胞减少症、粒细胞缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血、溶血性贫血等。