药物替比夫定(Tyzecka)的特性及其在慢性乙型肝炎治疗中的应用
药物描述
tyzeka(替比夫定)是一种合成的胸苷核苷类似物,具有抗乙型肝炎病毒(hbv)的活性。它是替比夫定胶囊和替比夫定口服液的活性成分。替比夫定是天然存在的核苷胸苷的未修饰的β-l对映体。其结构式如下:
警告
乳酸性酸中毒/重型肝炎伴脂肪变性和乙型肝炎的严重急性加重
据报道,单独使用核苷类似物或与抗逆转录病毒药物联合使用会导致乳酸性酸中毒和严重的脂肪肝,包括致命病例。
乙型肝炎的严重急性加重已在停止抗乙肝治疗的患者中报告,包括tyzeka患者。
对于停止抗乙型肝炎治疗的患者,应密切监测肝功能,并进行至少几个月的临床和实验室随访。如果适当,恢复抗乙型肝炎治疗可能是必要的。
适应症
tyzeka用于治疗慢性乙型肝炎的成人患者,有以下证据:
1. 病毒复制的证据。
2. 血清转氨酶(alt或ast)持续升高的证据。
3. 组织学活跃疾病。
启动tyzeka治疗时应考虑以下几点:
1. 这个迹象是基于病毒学、血清学、核苷治疗幼稚成人的生化和组织学反应。
2. hbeag阳性和hbeag阴性慢性乙型肝炎患者。
3. 代偿性肝病[参见临床研究]。
4. 对于hbeag阳性患者,应在hbvdna小于9log10拷贝/ml和alt大于或等于2倍正常值上限(uln)的患者中启动治疗。
5. 对于hbeag阴性患者,应在hbvdna小于7log10拷贝/ml的患者中开始治疗。
剂量和管理
成人和青少年(16岁及以上):由于较高的耐药率,可能会发展不完全病毒抑制患者的长期治疗,治疗应该只开始,如果治疗前hbvdna和alt在以下患者人群中,测量是已知的:对于hbeag阳性患者,hbvdna应小于9log10拷贝每ml和alt应大于或等于2倍uln之前用tyzeka治疗。对于hbeag阴性患者,hbvdna应小于在用tyzeka治疗之前,每ml7log10个拷贝。hbvdna水平应在24周监测治疗,以确保完全病毒抑制(hbvdna小于300拷贝每毫升)。对于可检测到的患者,应开始替代治疗治疗24周后的hbvdna。