亚叶酸钙的化学与医疗应用一种关键的解毒剂和癌症治疗辅助剂

2024-11-14

leucovorin钙（亚叶酸钙）的化学与医疗应用

leucovorin钙，也被称为亚叶酸钙、柠檬酸因子或5-甲酰基-5,6,7,8-四氢叶酸，是叶酸的几种活性化学还原衍生物之一。作为一种解毒剂，它可用于对抗叶酸拮抗剂的毒性。本文将详细描述亚叶酸钙的化学结构、医疗应用及剂量。

一、亚叶酸钙的化学描述

亚叶酸钙的化学名称为n-{p-[[(6rs)-2-氨基-5-甲酰基-5,6,7,8-四氢-4-羟基-6-蝶啶基]甲基]氨基}苯甲酰基]-l-谷氨酸钙（1：1）。其结构式为c20h21can7o7。每mg亚叶酸钙含有0. 004meq的钙。当用5毫升无菌稀释剂重新配制时，50毫克的注射用甲酰四氢叶酸钙含有甲酰四氢叶酸（钙盐）10毫克/毫升。同样的，100mg、200mg和350mg的注射用亚叶酸钙在用相应量的无菌稀释剂重新配制时，也含有相同量的甲酰四氢叶酸（钙盐）。

二、亚叶酸钙的医疗应用

1. 高剂量甲氨蝶呤治疗后需要亚叶酸钙拯救：在骨肉瘤治疗中，亚叶酸钙可以减少甲氨蝶呤的毒性，抵消其无意的影响，以及拯救因过量叶酸拮抗剂而中毒的患者。

2. 用于治疗因口服治疗不可行的叶酸缺乏：亚叶酸钙也可用于治疗因叶酸缺乏引发的疾病，如巨幼细胞贫血等。

3. 与5-氟尿嘧啶联合使用：在癌症治疗中，亚叶酸钙常与5-氟尿嘧啶联合使用，以延长晚期结直肠患者的生存期。然而，需要注意的是，甲酰四氢叶酸不应与5-氟尿嘧啶在同一输液中混合，因为可能会形成沉淀物。

三、剂量和管理

在晚期结直肠癌的治疗中，推荐以下两种方案中的任何一种：

1. 亚叶酸钙以200mg/m2通过缓慢静脉内给药，注射至少3分钟，然后以370mg/m2的浓度注射5-氟尿嘧啶，通过静脉注射。

2. 通过静脉注射以20mg/m2施用甲酰四氢叶酸钙。然后静脉注射425毫克/平方米的5-氟尿嘧啶。

为了防止沉淀物的形成，5-氟尿嘧啶和亚叶酸钙应分开给药。每天重复治疗五天，这五天的治疗过程可以重复4周的时间间隔，2个疗程，然后重复4至5周的时间间隔，前提是患者已经完全从先前治疗过程的毒性作用中恢复过来。在随后的治疗过程中，应调整5-氟尿嘧啶的剂量基于患者对先前治疗过程的耐受性。对于中度患者，5-氟尿嘧啶应减少20％，而对于经历严重毒性的患者应减少30％（参见注意事项：实验室测试）。

总结，亚叶酸钙是一种重要的药物，对许多疾病的治疗具有关键作用。然而，其使用也需严格遵循医生的建议和指导，以防止可能出现的副作用和药物之间的相互作用。