Premarin药物详解成分、作用、风险与警告
药物描述
premarin(结合雌激素片剂,usp)是一种口服药物,含有从天然来源获得的混合物。该混合物以水溶性雌激素硫酸盐的钠盐的形式存在,代表了来自怀孕母马尿液的物质的平均组成。它包含17个α-二氢马蹄素、17个α-雌二醇和17个β-二氢马蹄素作为伴随成分,如硫酸钠缀合物。
醋酸甲羟孕酮是一种孕酮的衍生物。它是白色至灰白色、无味、结晶粉末,在空气中稳定,在200°c至210°c之间熔化。易溶于氯仿,溶于丙酮和二恶烷,微溶于酒精和甲醇,微溶于乙醚,不溶于水。其化学名称是pregn-4-烯-3,20-二酮,17-(乙酰氧基)-6-甲基-,(6α-)。其分子式为c24h34o4,分子量为386. 53,其结构式为:
警告
心血管疾病、乳腺癌、子宫内膜癌和可疑性痴呆
心血管疾病患者使用雌激素加孕激素治疗时应谨慎。一项临床试验表明,在接受雌激素加孕激素治疗的患者中,深静脉血栓形成(dvt)、肺栓塞(pe)、中风和心肌梗塞(mi)的风险增加。此外,单独使用雌激素或与孕激素联合使用时,也观察到类似的风险增加。因此,不应用于预防心血管疾病或痴呆。
妇女健康倡议(whi)雌激素加孕激素亚研究报告称,绝经后妇女(50至79岁)在5. 6年的治疗期间内,发生深静脉血栓形成、肺栓塞、中风和心肌梗塞的风险增加。此外,whi记忆研究(whims)的雌激素加孕激素辅助研究报告称,年龄在65岁或以上的绝经后妇女在每日使用雌激素加孕激素治疗4年期间发生可能痴呆的风险增加。目前尚不清楚这一发现是否适用于绝经后的年轻女性。
乳腺癌
whi雌激素加孕激素亚研究还表明浸润性乳腺癌的风险增加。在缺乏可比数据的情况下,对于其他剂量的ce和mpa以及雌激素和孕激素的其他组合和剂型,应假定这些风险是相似的。
子宫内膜癌
使用非对抗雌激素的子宫妇女患子宫内膜癌的风险增加。在雌激素治疗中添加孕激素已被证明可以降低子宫内膜增生的风险,这可能是子宫内膜癌的前兆。
应采取适当的诊断措施,包括在需要时进行定向或随机子宫内膜取样,以排除绝经后妇女的恶性肿瘤,这些妇女患有未诊断的持续性或复发性异常生殖器出血。
心血管疾病和可能的痴呆
单独使用雌激素治疗不应用于预防心血管疾病或痴呆。
whi单独使用雌激素的亚研究报告称,与安慰剂相比,在每天口服ce(0. 625mg)单独治疗7. 1年期间,绝经后妇女(50至79岁)中风和dvt的风险增加。
whi的whims单独使用雌激素的辅助研究报告称,与安慰剂相比,在每天单独使用ce(0. 625mg)的治疗5. 2年期间,年龄在65岁或以上的绝经后女性患痴呆症的风险增加。目前尚不清楚这一发现是否适用于绝经后的年轻女性。在缺乏可比数据的情况下,应假定其他剂量的ce和其他雌激素剂型的这些风险相似。含或不含孕激素的雌激素应以最低有效剂量和最短持续时间开处方,以符合个别女性的治疗目标和风险。
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