Xarelto口服抗凝剂的药物概述及临床应用

2024-11-14

药物概述

xarelto是一种口服抗凝剂，其主要成分是利伐沙班，是一种直接xa因子抑制剂。它被广泛用于预防和治疗血栓形成。然而，使用xarelto时必须谨慎，因为它可能增加出血的风险，以及产生其他不良反应。

药物特性

利伐沙班是一种合成的xa因子抑制剂，它通过与xa因子结合来抑制其活性，从而中断凝血过程。它是一种纯的(s)-对映体，这意味着它只包含一种光学异构体。

利伐沙班是一种无味、不吸湿、白色至淡黄色的粉末。它仅微溶于有机溶剂，如丙酮、聚乙二醇400，但在水中的溶解度非常低。

xarelto片剂含有不同剂量的利伐沙班，分别为2. 5mg、10mg、15mg和20mg。除了活性成分外，片剂还包含一些非活性成分，如交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠。为了提高药物的稳定性和效果，部分片剂还使用了专有的薄膜包衣混合物，如opadry®淡黄色、opadry®pink和opadry®red。

适应症与警告

xarelto的主要适应症是降低非瓣膜性心房颤动的卒中和全身性栓塞的风险。此外，它还可以用于治疗深静脉血栓形成、肺栓塞、在初始治疗持续至少6个月后仍有复发性深静脉血栓形成和/或肺栓塞风险的成年患者中降低复发的风险，以及预防髋关节或膝关节置换术后深静脉血栓形成。

在预防急性疾病患者的静脉血栓栓塞方面，xarelto适用于预防因急性内科疾病入院的成年患者住院期间和出院后静脉血栓栓塞和相关死亡，这些患者由于中度或重度活动受限和其他血栓栓塞并发症的风险，并且出血风险不高。

使用xarelto时必须注意警告和注意事项。首先，过早停用任何口服抗凝剂都会增加血栓形成事件的风险，因此如果由于病理性出血或疗程结束以外的原因而需要停止xarelto的抗凝治疗，应考虑使用另一种抗凝剂。其次，接受xarelto治疗的接受神经轴麻醉或进行脊柱穿刺的患者可能会发生硬膜外或脊柱血肿，可能导致长期或永久性瘫痪。在安排患者进行脊柱手术时需要考虑这一风险。此外，一些因素可能会增加硬膜外或脊柱血肿的风险，包括留置硬膜外导管的使用、同时使用其他影响止血的药物、外伤或反复硬膜外或脊柱穿刺的病史、脊柱畸形或脊柱手术史。目前尚不清楚在神经轴突手术之前使用xarelto的最佳时间。最后，应经常监测患者的神经功能障碍的体征和症状，如果发现神经系统损害，需要紧急治疗。

临床研究

在临床研究中，xarelto已被证明在治疗深静脉血栓形成和肺栓塞方面是有效的。然而，关于xarelto和华法林在降低卒中和全身性栓塞风险方面的相对有效性的数据有限。此外，关于xarelto在预防髋关节或膝关节置换术后深静脉血栓形成以及在预防急性疾病患者的静脉血栓栓塞方面的研究尚未得出最终结论。