Toradol（酮咯酸氨丁三醇）药物概述疗效、风险与使用注意事项

药物描述

toradol（酮咯酸氨丁三醇）是一种非甾体类抗炎药（nsaid），适用于短期（成人长达5天），中度严重急性疼痛的治疗，需要阿片类药物水平的镇痛，并且仅在iv或im给药后继续治疗。toradol口服和酮咯酸氨丁三醇的总使用时间不应超过5天。toradol口服不适用人群包括儿科患者、轻度或慢性疼痛患者。在成人中增加toradol口服的剂量超过每日最大剂量40毫克不会提供更好的疗效，但会增加发生严重不良事件的风险。

药物的风险包括胃肠道风险，如消化性溃疡、胃肠道出血和/或胃或肠穿孔，这可能是致命的。这些事件可以在使用过程中的任何时间发生，并且没有警告症状。因此，toradol适用于活动性消化性溃疡病患者、近期胃肠道出血或穿孔患者以及有消化性溃疡病或胃肠道出血病史的患者。老年患者发生严重胃肠道事件的风险更高。

心血管风险也是nsaids的常见风险，包括严重的心血管血栓事件、心肌梗塞和中风的风险增加，这可能是致命的。这种风险可能会随着使用时间的延长而增加。患有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者可能面临更大的风险。此外，toradol可用于治疗冠状动脉搭桥术（cabg）手术的围手术期疼痛。肾脏风险也是值得注意的，toradol可用于晚期肾功能不全患者和因容量减少而有肾功能衰竭风险的患者。出血风险也是使用此类药物需要考虑的风险之一，toradol会抑制血小板功能，因此对于怀疑或确诊的脑血管出血患者、出血性素质、止血不完全的患者和出血高风险的患者，这是不可接受的。

toradol在任何大手术前都是预防性镇痛药。禁止在分娩和分娩中使用托拉多勒，因为它可能会对胎儿循环产生不利影响并抑制子宫收缩。由于前列腺素抑制药物对新生儿的潜在不利影响，哺乳母亲禁止使用toradol。

目前正在接受阿司匹林或非甾体类抗炎药的患者，由于诱发严重的非甾体类抗炎药相关副作用的累积风险，与非甾体类抗炎药（酮咯酸氨丁三醇）合用需要谨慎考虑。特殊人群的使用需特别注意：对于65岁或以上的患者、体重在50kg（110lbs）以下的患者以及血清肌酐中度升高的患者，应调整剂量。

药物成分与形态：

toradol（酮咯酸氨丁三醇）是[-]s和[+]r酮咯酸氨丁三醇的外消旋混合物。酮咯酸氨丁三醇的化学名称是(±)-5-苯甲酰基-2,3-二氢-1h-吡咯烷-1-羧酸，与2-氨基-2-(羟甲基) -1,3-丙二醇(1:1)的化合物。化学结构是: 酮咯酸氨丁三醇是[-]s和[+]r酮咯酸氨丁三醇的外消旋混合物。酮咯酸氨丁三醇可能以三种晶体形式存在。所有形式均可溶于水。

酮咯酸氨丁三醇的pka为3. 5，正辛醇/水分配系数为0. 26。

酮咯酸氨丁三醇的分子量为376. 41。其分子式为c19h24n2o6。

toradol口服可作为一种圆形、白色、薄膜包衣、红色印刷的片剂获得。每片含有10毫克酮咯酸氨丁三醇（活性成分），加入乳糖、硬脂酸镁和微晶纤维素。白色薄膜包衣含有羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇和二氧化钛。片剂用红色墨水印刷，其中包括fd&c red40铝湖作为着色剂。片剂的两侧都印有一个大t，一侧印有“toradol”字样，另一侧印有“roche”字样。

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