药物描述长效β2-肾上腺素能激动剂的风险与哮喘相关死亡的增加

药物描述

长效β2-肾上腺素能激动剂（laba）在哮喘治疗中增加哮喘相关死亡的风险。一项大型安慰剂对照研究比较了常规哮喘治疗中添加另一种laba（沙美特罗）或安慰剂的安全性，结果显示接受沙美特罗治疗的患者与哮喘相关的死亡增加。沙美特罗的这一发现被认为是所有laba的一类效应，包括茚达特罗，utibron neohaler中的活性成分之一。utibron neohaler在哮喘患者中的安全性和有效性尚未确定，不适用于治疗哮喘[参见警告和注意事项]。

utibron neohaler由干粉制剂组成，用于仅通过neohaler装置通过口服吸入向患者递送茚达特罗和格隆溴铵的组合。吸入粉末包装在具有黄色透明帽和无色透明体的羟丙甲纤维素（hpmc）胶囊中。每个胶囊含有27. 5mcg/15. 6mcg的茚达特罗/格隆溴铵与约24. 9mg乳糖一水合物（含有微量乳蛋白）和0. 03mg硬脂酸镁的干粉混合物。

utibron neohaler的活性成分之一是马来酸茚达特罗，一种（r）-对映体。马来酸茚达特罗是一种选择性β2-肾上腺素能激动剂。其化学名称为(r)-5-[2-(5,6-二乙基茚满-2-基氨基)-1-羟乙基]-8-羟基-1h-喹啉-2-酮马来酸酯；其结构式为：。马来酸茚达特罗的分子量为508. 56，其经验式为c24h28n2o3•c4h4o4。

马来酸茚达特罗是一种白色至非常浅灰色或非常微黄色的粉末。马来酸茚达特罗微溶于乙醇，极微溶于水。

utibron neohaler的另一种活性成分是格隆铵，其化学描述为（3rs）-3[（2sr）-（2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙酰基）氧基]-1,1-二甲基吡咯烷鎓溴化物。这种合成的季铵化合物可作为毒蕈碱乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂，也称为抗胆碱能药。

格隆溴铵，c19h28brno3，是一种白色粉末，易溶于水，微溶于无水乙醇。它的分子量为398. 33。结构式为：。

neohaler装置是一种塑料吸入装置，用于吸入utibron胶囊内的干粉。输送到肺部的药物量将取决于患者因素，例如吸气流速和吸气时间。

在以90l/min的固定流速进行1. 3秒的标准化体外测试下，对于27. 5mcg/15. 6mcg的剂量强度（相当于27. 5mcg/12. 5mcg的茚达特罗/格隆溴铵），neohaler吸入器从烟嘴中释放了20. 8mcg的茚达特罗和12. 8mcg的格隆溴铵。该体外测试表明，neohaler设备的比电阻为0. 059cmh2o1/2l/min。

适应症和剂量

utibron® neohaler®适用于慢性阻塞性肺疾病（copd）患者的气流阻塞的长期维持治疗。

使用限制：utibron neohaler不用于缓解急性支气管痉挛或治疗哮喘[参见警告和注意事项]。在哮喘患者中，utibron的安全性和有效性尚未确定。