阿培利司激酶抑制剂的详细解析

2024-11-15

文章阿培利司-一种激酶抑制剂的详细描述

一、药物概述

阿培利司（apilysin）是一种激酶抑制剂，化学名称为(2s)-n1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺。它是一种白色至几乎白色的粉末，分子式为c19h22f3n5o2s，相对分子质量为441. 47 g/mol。

二、药物结构

阿培利司的化学结构如下图所示。

三、药物剂型与使用方法

阿培利司薄膜包衣片剂用于口服给药，具有三种强度，分别含有50 mg、150 mg和200 mg的阿培利司。片剂还含有羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和羟基乙酸淀粉钠。薄膜包衣包含羟丙甲纤维素、氧化铁黑、氧化铁红、聚乙二醇/聚乙二醇（peg）4000、滑石和二氧化钛。

阿培利司的推荐剂量为300 mg（两个150 mg薄膜包衣片），每日一次，与食物一起口服。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司剂量。如果错过了阿培利司的剂量，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用。超过9小时后，跳过当天的剂量。第二天，在通常的时间服用阿培利司。如果患者在服用剂量后呕吐，建议不要在当天服用额外的剂量，并在通常的时间在第二天恢复给药时间表。

四、适应症与剂量调整

阿培利司与氟维司群联合用于治疗绝经后女性和男性，激素受体（hr）阳性、人表皮生长因子受体2（her2）阴性、pik3camutated、晚期或转移性乳腺癌。通过fda批准的测试在基于内分泌的方案上或之后进展。

不良反应的剂量调整：如果患者出现不良反应，可以根据表1进行剂量调整。对于特定的不良反应（ars），剂量中断、减少或停止的建议总结于表2、表3、表4和表5中。

五、注意事项与副作用

在使用阿培利司时，应注意以下事项：

1. 如果出现严重的皮肤不良反应（scar），应永久停止阿培利司的使用。曾在阿培利司治疗期间经历过scar的患者，不应重新引入阿培利司。

2. 在开始阿培利司治疗之前，应测试空腹血糖（fpg），并优化血糖。开始阿培利司治疗后，应每周至少监测一次空腹血糖（fpg或空腹血糖），然后每4周至少监测一次，并根据临床指示进行监测。应每3个月监测一次hba1c，并在有高血糖危险因素的患者中更密切地监测空腹血糖。

3. 在使用阿培利司期间，如果出现高血糖症，应进行剂量调整和管理，具体指南请参考表3。

4. 在使用阿培利司期间，如果出现腹泻或结肠炎，应进行剂量调整和管理，具体指南请参考表4。

5. 对于其他不良反应（ars），应进行剂量调整和管理，具体指南请参考表5。有关毒性情况下的剂量调整指南以及其他相关安全性信息，请参阅氟维司群的完整处方信息。