乳酸性酸中毒和肝肥大伴脂肪变性；胰腺炎警告及药物描述

乳酸性酸中毒和肝肥大伴脂肪变性；胰腺炎

警告

据报道，单独或联合使用包括司他夫定和其他抗逆转录病毒药物在内的核苷类似物可导致乳酸性酸中毒和严重的脂肪变性肝肿大，包括致命病例。在妊娠期间使用stavudine和didanosine与其他抗逆转录病毒药物联合治疗的孕妇患致命性乳酸性酸中毒的病例也有报道。因此，在怀孕期间应谨慎使用stavudine和didanosine的组合，仅在潜在益处明显超过潜在风险的情况下才建议使用[参见警告和注意事项]。

当zerit作为联合方案的一部分时，治疗期间发生了致命和非致命性胰腺炎，该方案包括未接受治疗和有治疗经验的患者的去羟肌苷，无论免疫抑制程度如何[参见警告和注意事项]。

药物描述

zerit是司他夫定（d4t）的品牌名称，它是一种合成的胸苷核苷类似物，对1型人类免疫缺陷病毒（hiv-1）具有活性。司他夫定的化学名称是2'，3'-二脱氢-3'-脱氧胸苷。stavudine具有以下结构式：

司他夫定为白色至灰白色结晶固体，分子式为c10h12n2o4，分子量为224. 2。

司他夫定在23°c时在水中的溶解度约为83mg/ml，在丙二醇中的溶解度为30mg/ml。23°c时司他夫定的正辛醇/水分配系数为0. 144。

适应症和剂量

zerit®，与其它抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒（hiv）感染[参见临床研究]。

剂量和管理：zerit（司他夫定）剂量之间的间隔应为12小时。zerit可以带或不带食物。

推荐的成人剂量基于体重：对于体重小于60公斤的患者：每12毫克30毫克/小时；对于体重至少60公斤的患者：每12毫克40毫克/小时。对于从出生到13天大的新生儿：给予0. 5mg/kg，每12小时一次。对于至少14天大的儿科患者和体重小于30kg：每12小时给予1mg/kg。对于体重至少30公斤的儿科患者：使用成人推荐剂量。

剂量调整：肾损害患者的剂量调整建议如下：成人患者，zerit可用于成年肾损害患者；儿科患者，由于尿排泄也是儿科患者中消除司他夫定的主要途径，在肾功能不全的儿童中可能会改变，但没有足够的数据来推荐特定剂量调整。

剂型和强度

zerit15毫克胶囊为深红色帽和浅黄色机身，印有黑色墨水“bms1964”和“15”；zerit20毫克胶囊为浅棕色帽和浅棕色机身，印有黑色墨水“bms1965”和“20”；zerit30毫克胶囊为深橙色帽和橙色机身，印有黑色墨水“bms19”和“30”。每个胶囊还含有非活性成分微晶纤维素、羟基乙酸淀粉钠、乳糖和硬脂酸镁。硬明胶壳由明胶、二氧化钛和氧化铁组成。胶囊上印有可食用的墨水。

zerit还可作为无染料、水果味的粉末装在带有防儿童封闭盖的瓶子中，根据标签说明用水配制后可提供200ml1mg/ml司他夫定口服液。

用于口服溶液的粉末含有以下非活性成分：对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、羧甲基纤维素钠、蔗糖以及消泡剂和调味剂。