Impavido胶囊治疗利什曼病的临床研究与药物概述

文章impavido胶囊治疗利什曼病的临床研究及药物描述

一、药物概述

impavido胶囊是一种抗利什曼制剂，主要活性成分是米替福辛（miltefosine），化学名称是2-[[(十六烷氧基) 羟基膦酰基] 氧基]-n, n, n-三甲基乙基铵内盐。这是一种白色粉末，易溶于水，0. 1 n hcl 或 naoh，甲醇和乙醇。其经验式为c21h46no4p，分子量为407. 6，结构式如下：（此处可附结构式）。

非活性成分包括胶体二氧化硅、微晶纤维素、乳糖一水合物、滑石和硬脂酸镁。胶囊壳含有明胶、二氧化钛、氧化铁和纯净水。

二、适应症

impavido（米替福辛）胶囊适用于12岁及以上体重大于或等于30 kg（66 lbs）的成人和儿科患者，用于治疗：

1. 多诺万利什曼原虫引起的内脏利什曼病[参见临床试验]。

2. 由巴西利什曼原虫、圭亚那利什曼原虫和巴拿马利什曼原虫引起的皮肤利什曼病[参见临床试验]。

3. 由巴西利什曼原虫引起的粘膜利什曼病[参见临床试验]。

三、使用限制

在评估impavido的临床试验中研究的利什曼原虫物种基于流行病学数据[参见临床试验]。相同的利什曼原虫对impavido的临床反应可能存在地理差异[参见临床试验]。impavido治疗其他利什曼原虫的疗效尚未评估。

四、剂量和管理

在具有生殖潜力的女性中启动impavido之前验证妊娠状态[请参阅在特定人群中使用]。治疗时间为连续28天。服用食物以改善胃肠道不良反应。

表1：impavido剂量。

五、剂型和强度

impavido®（miltefosine）口服胶囊是不透明的红色硬明胶胶囊，胶囊主体上印有“plb”，盖上印有“milt50”，使用白色墨水。每粒胶囊含有50毫克米替福辛[参见描述和供应方式]。

六、存储和处理

每个impavido胶囊在不透明的红色硬明胶胶囊中含有50 mg米替福辛。impavido胶囊采用折叠的剥离/推入式防儿童泡罩卡提供。每个吸塑卡包含14粒胶囊。每个纸箱包含两个吸塑卡（ndc 69051-30001）。储存在20-25°c（68-77°f）；允许在15-30°c（59-86°f）的温度下移动。【参见usp受控室温】。防潮保护。仅在原始纸箱中分配。

分发：profounda, inc.

10501 s orange ave，ste 124 奥兰多，佛罗里达州32824。修订日期：2021年5月。

七、副作用和药物相互作用

由于临床试验是在广泛变化的条件下进行的，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的比率进行比较，并且可能无法反映在实践中观察到的比率。

临床试验经验：内脏利什曼病。在印度对≥12岁的患者进行了一项3期试验.

299名患者（211名男性和88名女性）以2. 5 mg/kg/天的目标剂量口服impavido，持续28天（如果体重小于25 kg，则每天一次50 mg胶囊，如果体重为25 kg或更大，则每天两次50 mg胶囊）。患者年龄在12至64岁之间。体重在15至67公斤之间（平均体重38. 6公斤），bmi在8. 2至24之间（平均16. 1）。

九十九（99）名患者每隔一天接受1 mg/kg/天的两性霉素b脱氧胆酸盐静脉注射，共15剂。

与两性霉素b相比，接受imavido的男性百分比在统计学上显着增加。接受impavido的患者中有不到1%死亡（2/299），接受两性霉素b的患者没有死亡。据报道，2%的imavido受体（6/299）和1%的两性霉素b受体（1/99）出现严重不良反应。由于不良反应，每个治疗组中约